Фармакокинетика

Фармакокинетика е наука за кинетиката на апсорпцијата, дистрибуцијата, метаболизмот и екскрецијата на лековите.

Повеќе различни модели се развиени со цел да се поедностави концептуализацијата на многуте процеси кои се одвиваат при интеракцијата помеѓу организмот и лекот. Еден од овие модели, повеќепросторниот модел, дава најдобра апроксимација на реалноста; сепак поради комплексноста на овој модел, еднопросторниот и двопросторниот модел се најчесто користени.

Краток преглед

Фармакокинетиката опишува како организмот влијае на специфичен ксенобиотик/хемиска супстанца после администрација преку механизмите на апсорпција и дистрибуција, како и метаболичките промени на супстанцата во организмот (на пр. метаболизам посредуван од ензимите цитохром P450 или гликуронозилтрансфераза), и ефектите и патиштата на екскреција на лекот.^[1] Фармакокинетските особини на лековите се засегнати од патот на администрација и дозата. Тие може да влијаат на брзината на апсорпција.^[2]

Фармакокинетски процеси

Метрика

Параметар	Опис	Пример	Симбол	Формула
Доза	Количество на администриран лек.	500 mg	${\displaystyle D}$	Дизајн-параметар
Дозен интервал	Време помеѓу две последователни администрации на лекот.	24 h	${\displaystyle \tau }$	Дизајн-параметар
Cmax	Максималната плазматска концентрација на лекот после негова администрација.	60.9 mg/L	${\displaystyle C_{\text{max}}}$	Со директно мерење
tmax	Времето потребно да се постигне Cmax.	3.9 h	${\displaystyle t_{\text{max}}}$	Со директно мерење
Cmin	Најниската концентрација која лекот ја достигнува пред да се администрира наредната доза.	27.7 mg/L	${\displaystyle C_{{\text{min}},{\text{ss}}}}$	Со директно мерење
Волумен на дистрибуција	Привиден волумен во кој лекот се дистрибуира (т.е., параметар кој се однесува на плазматската концентрација на лекот во однос на вкупната количина на лек во организмот).	6.0 L	${\displaystyle V_{\text{d}}}$	${\displaystyle ={\frac {D}{C_{0}}}}$
Концентрација	Количество на лек во даден волумен на плазма.	83.3 mg/L	${\displaystyle C_{0},C_{\text{ss}}}$	${\displaystyle ={\frac {D}{V_{\text{d}}}}}$
Полувреме на елиминација (или време на полуживот)	Времето потребно за намалување на плазматската концентрација на лекот за половина.	12 h	${\displaystyle t_{\frac {1}{2}}}$	${\displaystyle ={\frac {\ln(2)}{k_{\text{e}}}}}$
Константа на брзината на елиминација	Стапка со која лекот се отстранува од телото.	0.0578 h−1	${\displaystyle k_{\text{e}}}$	${\displaystyle ={\frac {\ln(2)}{t_{\frac {1}{2}}}}={\frac {CL}{V_{\text{d}}}}}$
Брзина на инфузија	Брзина на инфузија потребна да се урамнотежи елиминацијата.	50 mg/h	${\displaystyle k_{\text{in}}}$	${\displaystyle =C_{\text{ss}}\cdot CL}$
Површина под крива	Интегралот на кривата плазматска концентрација-време (по единечна доза или во динамичка рамнотежа).	1,320 mg/L•h	${\displaystyle AUC_{0-\infty }}$	${\displaystyle =\int _{0}^{\infty }C\,\operatorname {d} t}$
			${\displaystyle AUC_{\tau ,{\text{ss}}}}$	${\displaystyle =\int _{t}^{t+\tau }C\,\operatorname {d} t}$
Клиренс	Волумен на плазма од кој лекот се елиминира во единица време.	0.38 L/h	${\displaystyle CL}$	${\displaystyle =V_{\text{d}}\cdot k_{\text{e}}={\frac {D}{AUC}}}$
Биорасположливост	Системски достапна концентрација на лек.	0.8	${\displaystyle f}$	${\displaystyle ={\frac {AUC_{\text{po}}\cdot D_{\text{iv}}}{AUC_{\text{iv}}\cdot D_{\text{po}}}}}$
Флуктуација	Флуктуација помеѓу максималната и минималната плазматска концентрација за време од еден интервал на дозирање во состојба на динамичка рамнотежа	41.8 %	${\displaystyle \%PTF}$	${\displaystyle ={\frac {C_{{\text{max}},{\text{ss}}}-C_{{\text{min}},{\text{ss}}}}{C_{{\text{av}},{\text{ss}}}}}\cdot 100}$ каде ${\displaystyle C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {1}{\tau }}AUC_{\tau ,{\text{ss}}}}$
[ п р у ]