Metadon
From Wikipedia, the free encyclopedia
Metadon, dijual dengan jenama Dolophine, Methadose dan lain-lain, ialah ubat agonis opioid sintetik yang digunakan dalam kesakitan kronik serta gangguan penggunaan opioid.[6] Ia digunakan untuk merawat kesakitan kronik serta dalam rawatan ketagihan heroin atau opioid lain.[8][9] Dengan preskripsi kegunaan harian, ubat ini melegakan pengidaman dan menghalang gejala penarikan bahan.[10] Pengurusan penarikan dengan metadon dapat dicapai dalam masa kurang sebulan, dan juga boleh dilakukan secara jangka panjang mahupun sepanjang hayat.[6] Walaupun dos tunggal memiliki kesan pantas, kesan maksimum boleh mengambil masa hingga lima hari kegunaan.[6][11] Selepas kegunaan jangka panjang, bagi pengguna dengan fungsi hati normal, kesan metadon bertahan dari 8 hingga 36 jam.[6][7] Metadon biasanya diambil dengan mulut, dan jarang-jarang melalui suntikan ke otot atau saluran darah.[6]
Data klinikal | |
---|---|
Nama dagang | Dolophine, Methadose, lain-lain |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682134 |
Data lesen | |
Kategori kehamilan |
|
Liabiliti ketagihan | Tinggi[3] |
Kaedah pemberian | Mulut, intravena, insuflasi, sublidah, rektum |
Kod ATC | |
Status perundangan | |
Status perundangan |
|
Data farmakokinetik | |
Bioketersediaan | 15 – 20%; subkutaneus[4] 100% intravena[4] |
Pengikatan protein | 85–90%[4] |
Metabolisme | Hati (berbantu CYP3A4, CYP2B6 dan CYP2D6)[4][5] |
Mula masa tindak | Pantas[6] |
Penyingkiran separuh hayat | 15 ke 55 jam[5] |
Tempoh tindak | Dos tunggal: 4 – 8 jam Jangka panjang: • Pencegahan penarikan: 1 – 2 hari[6] • Pelegaan sakit: 8 – 12 jam[6][7] |
Perkumuhan | Kencing, tahi[5] |
Pengecam | |
| |
Nombor CAS |
|
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII | |
KEGG |
|
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.907 |
Data kimia dan fizikal | |
Formula | C21H27NO |
Jisim molar | 309.45 g·mol−1 |
Model 3D (JSmol) | |
Kekiralan | Campuran rasemik |
| |
| |
NY (what is this?) (verify) |
Kesan-kesan sampingan adalah serupa dengan opioid lain.[6] Ini termasuk kepeningan, ketiduran, muntah dan kepeluhan.[6][12] Risiko teruk termasuk penyalahgunaan opioid dan kemerosotan pernafasan.[6] Gangguan rentak jantung juga boleh berlaku akibat selang QT jangka panjang.[6] The number of deaths in the United States involving methadone poisoning declined from 4,418 in 2011[13] to 3,300 in 2015.[14] Risiko adalah lebih besar dalam dos-dos yang lebih tinggi.[15] Metadon diperbuat daripada sintesis kimia, dan bertindak ke atas reseptor opioid.[6]
Metadon dihasilkan di Germany dari 1937 hingga 1939 oleh Gustav Ehrhart dan Max Bockmühl.[16][17] Ia diluluskan bagi penggunaan analgesik di Amerika Syarikat pada 1947, dan telah digunakan dalam rawatan ketagihan sejak 1960-an.[6][18] Ia merupakan antara ubat-ubat penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.[19]