Propofol

Propofol er et korttidsvirkende intravenøst anestesimiddel beregnet på narkose (innsovning) under kirurgiske inngrep og som sedativ på intensivavdelinger, i kombinasjon med mekanisk ventilering (pustehjelp). Det aktive stoffet er løst i en emulsjon, som blant annet inneholder soyaolje, og har en melkeaktig farge som gjør det lett gjenkjennelig.

Propofol

Systematisk (IUPAC)-navn
2,6-diisopropylfenol
Identifikatorer
CAS-nummer		2078-54-8
ATC-nummer		N01AX10
PubChem		4943
DrugBank		DB00818
ChemSpider		4774
Kjemiske data
Formel		C₁₂H₁₈O
Molmasse		178,136 g/mol
SMILES		CC(C)C1=C(C(=CC=C1)C(C)C)O
Farmakokinetiske data
Metabolisme		hovedsakelig i lever
Halveringstid		30-60 minutter
Utskilling		Hovedsakelig i urin
Terapeutiske data
Lovlig status		C-Preparat; reseptpliktig legemiddel (NO)
Klassifisering		Intravenøst anestetikum
Virkningsmekanisme		Ukjent

Indikasjoner

En forhåndsfylt sprøyte med propofol

Propofol brukes for innledning av generell anestesi hos voksne og barn eldre enn én måned, vedlikehold av generell anestesi hos voksne og barn eldre enn tre år samt for barn mellom en måned og 3 år under inngrep som ikke varer lenger enn en time. Det brukes også for sedasjon av intuberte og mekanisk ventilerte pasienter i intensivavdelinger.

Farmakologi

Farmakodynamikk

Propofol virker raskt. Anestesi inntreffer etter om lag 30 sekunder. Oppvåkningen går vanligvis raskt. Virkningsmekanismen er usikker, men det antas at hovedeffekten er på GABA_A-reseptorene. Virkningen er stort sett proporsjonal med dosen eller plasmakonsentrasjonen.

Farmakokinetikk

Etter administrasjon av en intravenøs dose av propofol skjer det en rask likevektsfordeling av konsentrasjonen mellom blod og hjernevev -noe som forklarer den raske effekten. I den første distribusjonsfasen elimineres propofol raskt, med en halveringstid på 2-4 minutter. Denne fasen følges av en fase der halveringstiden er 30-60 minutter, og til slutt en tregere fase der propofolet redistribueres fra vev som har mindre blodgjennomstrømning. Eliminasjonsratene hos voksne varierer fra 21 til 29 ml/kg/minutt. Propofol metaboliseres hovedsakelig i leveren, og metabolittene skilles ut gjennom nyrene.

Produktnavn (Norge)

• Diprivan (AstraZeneca)
• Propofol-Lipuro (Braun)
• Propofol (Alpharma)
• Propolipid (Fresenius Kabi)

Annet

15. mai. 2012 meddelte den amerikanske delstaten Missouri at de i fremtiden kom til å bruke Propofol som eneste medikament til å henrette mennesker som er dødsdømt i staten.^[1] Dette fulgte en utvikling hvor flere stater har dømt den tidligere brukte tre-medikament-«coctailen» som ukonstitusjonell fordi det er en mulighet for at den dødsdømte opplever smerte og angst ved bruk av denne. I oktober 2013 stoppet Missouris daværende guvernør Jay Nixon det som skulle bli den første henrettelsen med medikamentet i delstaten.^[2] Noe av årsaken skal ha vært at EU truet med å begrense eksport av Propofol til USA om medikamentet ble brukt til henrettelser. Missouri gikk over til å benytte barbituratet pentobarbital til henrettelser.^[3]

Det er blitt antatt at medikamentet førte til Michael Jacksons død.^[1]

Litteratur

• Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Moore, P. K. (2003). Pharmacology (5 utg.). Edinburgh New York: Elsevier Limited. ISBN 0-443-07145-4.
• Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Flower, R. J.; Henderson, G. (2012). Rang and Dale's pharmacology (7 utg.). Edinburgh New York: Elsevier/Churchill Livingstone. ISBN 978-0-7020-3471-8.