Inhibitory integrazy

Inhibitory integrazy (InSTI) – grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, hamujących integrazę ludzkiego wirusa niedoboru odporności (która jest niezbędna w procesie integracji retrowirusowego DNA), stosowane jako leki wzmacniające działanie rytonawiru oraz kobicystatu^[1].

Inhibitory integrazy

Zarejestrowane inhibitory integrazy^[1]

Nazwa farmaceutyczna	Skrót	Wzór chemiczny	Nazwa preparatu
biktegrawir[2]	BIC
dolutegrawir[3]	DTG		Tivicay
elwitegrawir[4]	EVG		Vitekta
raltegrawir[5]	RAL		Isentress

Inhibitory integrazy w trakcie rejestracji^[1]

Nazwa farmaceutyczna	Skrót	Wzór chemiczny	Nazwa preparatu
kabotegrawir[6]			Vocabria

Mechanizm działania

Inhibitory integrazy hamują integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)^[3]. Proces na kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV^[7].

Oporność na leki

Mutacja Q148 zwykle warunkuje oporność na inhibitory integrazy występującą po zastosowaniu leczenia^[3]. W przypadku klinicznego podejrzenia możliwej transmisji wariantów opornych na inhibitory integrazy oraz w przypadku niepowodzenia leczenia schematem zawierającym inhibitor integrazy konieczne jest oznaczenie mutacji w regionie kodującym integrazę^[1].