Metildopa

Metildopa ou L-alfa-metildopa (abreviatura de L-α-Metil-3,4-Di-hidro-Oxi-Phenil-Alanina; nome comercial: Aldomet, Aldoril ou Dopamet) é um pró-fármaco anti-hipertensivo simpaticolítico usado especialmente para hipertensão gestacional e pré-eclampsia. É um agonista do receptor adrenérgico alfa 2. Diminui a hipertensão arterial, mas não a cura, de modo que é essencial que acompanhe dieta e exercício físico.

Metildopa
Nomes
Nome IUPAC	(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid
Metildopa Identificadores Número CAS 555-30-6 PubChem 4138 DrugBank APRD01106 Código ATC C02AB01
Metildopa Propriedades Fórmula química C10H13NO4 Massa molar 211.193 g mol-1
Metildopa Farmacologia Biodisponibilidade ~50% Via(s) de administração oral, IV Metabolismo Hepático Excreção Renal de metabolitos Classificação legal ? (US)
Metildopa Compostos relacionados {{{Function}}} relacionados Alfametildopamina (obtida por decarboxilação)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Apresentação

Pode vir em comprimido ou xarope. Geralmente se toma de 12 em 12 ou de 6 em 6 horas. Não deve ser tomada com suplementos de ferro ou sódio.^[1]

Mecanismo de ação

Promove estimulação os receptores adrenérgicos alfa 2 do sistema nervoso central, que têm função inibitória da liberação de noradrenalina,^[2] dilatando vasos arteriais e diminuindo a resistência vascular, não influindo muito no débito e na frequência cardíaca.^[3]

A enzima dopa decarboxilase (DDC) catalisa a quebra da metildopa em 3,4-diidroxifenilacetona e amônia, através do intermediário alfametildopamina.^[4]

Efeitos adversos

Os efeitos indesejados mais comuns incluem sono, dor de cabeça, fraqueza, cansaço, pancreatite, náusea, boca seca, inchaço nas pernas e inflamação de glândulas salivares.^[5] Não é recomendável dirigir carros após ingerir o medicamento por causa do sono.

Pode causar hipertensão reflexa caso interrompa-se o uso abruptamente.

Na gravidez

Por sua importância na hipertensão durante a gravidez é considerado um dos medicamentos essenciais em serviços de saúde pela OMS.^[6]

• Categoria na gravidez: A (sem risco) ou B (usar com cautela) dependendo do país, sendo um dos anti-hipertensivos mais seguros.

• Em lactantes: C (substituir se possível, com precaução).

Notas e referências

1. «Metildopa: MedlinePlus medicinas». www.nlm.nih.gov
2. P.R. Vade-mécum ABIMIP
3. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005
4. Bertoldi, Mariarita; Paola Dominici, Patrick S. Moore, Bruno Maras, Carla Borri Voltattorni (abril de 1998). «Reaction of Dopa Decarboxylase with α-Methyldopa Leads to an Oxidative Deamination Producing 3,4-Dihydroxyphenylacetone, an Active Site Directed Affinity Label». Biochemistry. 37 (18): 6552-6561 A referência emprega parâmetros obsoletos |coautores= (ajuda)
5. Spain, Vidal Vademecum. «Metildopa (levógira)». www.vademecum.es
6. «WHO Model List of EssentialMedicines» (PDF). World Health Organization. Outubro de 2013. Consultado em 22 de abril de 2014

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