Diazepam

Diazepam (C₁₆H₁₃ClN₂O) (cunoscut pe larg în Statele Unite sub denumirea comercială Valium), este un medicament din categoria benzodiazepinelor cu efect anxiolitic. Este utilizat pentru tratarea a o serie de afecțiuni, printre care tulburarea de anxietate, sindromul de abstinență alcoolică, sindromul de abstinență la benzodiazepine, spasmele musculare, crizele epileptice, insomnia și sindromul Wittmaack-Ekbom.^[8] Poate fi utilizat pentru inducerea amneziei în cadrul anumitor proceduri medicale.^[9][10] Poate fi administrat pe care orală, intrarectală sau parenterală (în mușchi sau în sânge).^[10] Fiind administrat în sânge, efectul începe a fi observat în decurs de cinci minute și durează până la o oră.^[10] Administrat pe cale orală, este nevoie de aproximativ  40 de minute pentru apariția primelor efecte.^[11]

Diazepam
Identificare
Număr CAS	439-14-5[1][2]
PubChem	3016[3]
DrugBank	DB00829
ChemSpider	2908[4]
UNII	Q3JTX2Q7TU[1]
KEGG	C06948[5]
ChEMBL	CHEMBL12[6]
Cod ATC	N05BA01[7]
SMILES	CN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=CC=C3[3]
InChI	InChI=InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3[3]
Date clinice
Cale de administrare	administrare orală injecție intramusculară[*]​ perfuzie intravenoasă enteral administration[*][[enteral administration (food or drug administration via the gastrointestinal tract)|​]]
Date chimice
Formulă	C₁₆H₁₃ClN₂O[3]
Masă molară	284,072 u.a.m.[3]
Modifică date / text

Mecanismul de funcționare constă în sporirea efectului neurotransmițătorului denumit acid gamma-aminobutiric (GABA).^[12][13] Benzodiazepinele au o toxicitate relativ mică în cazurile de supradoză.^[14]

Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.^[15]

Istoric

Diazepamul a fost sintetizat pentru prima dată de Leo Sternbach și fabricat în premieră de Hoffmann-La Roche în 1963.^[8][16] Este unul din cele mai prescrise medicamente în lume încă de la lansarea sa pe piață.^[8] Între anii 1968–1982, a fost cel mai bine vândut medicament în Statele Unite, cu două miliarde de pastile vândute în 1978. Patentul a expirat în 1985, moment în care piața a fost inundată de peste 500 de brand-uri.^[8]

Efecte secundare

Printre efectele secundare provocate de obicei de diazepam se numără somnolența și problemele de coordonare.^[10] Cazuri în care efectele secundare sunt mai puternice de atât sunt puțin frecvente.^[8] Acestea din urmă includ tendința de suicid, respirația îngreunată și riscul sporit de spasme în cazul bolnavilor de epilepsie.^[8][10] De asemenea, poate induce stări de agitație.^[12][17] Consumul de diazepam pe termen lung poate induce toleranță și dependență. Încetarea imediată a administrării de diazepam poate fi periculoasă,^[8] rezultând în apariția unor probleme cognitive care se pot manifesta pe o perioadă de șase luni sau chiar mai mult.^[12] Medicamentul nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării.^[10]