Лучшие вопросы
Таймлайн
Чат
Перспективы
Альбендазол
химическое соединение Из Википедии, свободной энциклопедии
Remove ads
Альбендазо́л (лат. Albendazolum, син. немозол, альбенза) — лекарственное средство, антигельминтный препарат широкого спектра действия группы бензимидазолов. Эффективен при энтеробиозе, аскаридозе, стронгилоидозе, эхинококкозе[1], трихиниллёзе, трихоцефалёзе[2][3].
Remove ads
Физические свойства
Белый или беловатый порошок. Практически нерастворим в воде. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, этилацетате[2].
Фармакологические свойства
Наибольшая эффективность препарата достигается в отношении личиночных форм цестод (Echinococcus granulosus) и нематод (Strongiloides stercolatis)[2][4]. Также эффективен в отношении Cysticercus cellulosae и личиночной формы Taenia solium[4]. По механизму действия и молекулярному строению близок к мебендазолу. При попадании в организм гельминтов нарушает синтез цитоплазматического β-тубулина, что приводит к резкому снижению усвоения глюкозы и, как следствие, замедлению образования АТФ, что влечёт гибель паразитов. При этом препарат не оказывает ингибирующего влияния на метаболизм глюкозы млекопитающих (и человека)[2][4].
Remove ads
Фармакокинетика
Медленно и лишь частично всасывается желудочно-кишечном тракте за счёт малой растворимости в воде[1][4], время полувыведения Т1/2 составляет 8—12 часов (при нарушении работы печени — до 32 часов)[4], накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. Приём жирной пищи (примерно 40 г жира[4]) ведёт к увеличению усвояемости препарата. Выводится преимущественно фекалиями в неизменном виде[2].
В процессе метаболизма быстро подвергается окислению по тиопропильному фрагменту до сульфоксида альбендазола, который далее выступает в качестве активного противогельминтного вещества[1][3][4]. Также показано, что в клетках печени одним из путей метаболизма препарат является его превращение в гидроксиальбендазол под действием фермента CYP2J2[3]. Метаболит быстро распространяется по организму, связывания с белками крови на уровне 70%, далее окисляется до альбендазолсульфона и выводится из организма с мочой[4].
Показания
Энтеробиоз, аскаридоз, стронгилоидоз, трихинилёз, эхинококкоз[1], трихофацелёз[2]. В случае эхинококкоза полное излечение достигается примерно в 40% случаев, ещё в 40% случаев достигается результат с благоприятным прогнозом[1]. Также показан при заражении Baylisascaris procyonis, Capillaria philippinensis, Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Gnathostoma spinigerum, Gongylonema, анкиломостозных инфекциях и других гельминтозах[4].
Remove ads
Форма выпуска и дозировка
Применяется орально. Выпускается в таблетках по 0,2 г. Дозировка в зависимости от типа гельминтного заражения составляет от 0,2 г/сутки при энтеробиозе до 0,6—1,0 г при трихинилёзе[2]. Назначается как для длительного непрерывного приёма, так и циклами по 28 дней с перерывами на 14 дней. Продолжительность курсов составляет до 3 месяцев. Эффективность увеличивается при приёме с жирной пищей[1].
Противопоказания
Беременность, поражение сетчатки глаза[2], угнетение костно-мозгового кроветворения[5].
Побочные действия
Головная боль, головокружения, диспепсические явления, повышение артериального давления, аллергические реакции, нарушение функции печени (у 20% пациентов) и почек в период приёма препарата в результате выделения токсичных веществ при гибели гельминтов[1], угнетение костно-мозгового кроветворения и другие гематологические нарушения (лейкопения, гранулоцитопения и др.)[4], временное выпадение волос[2].
Remove ads
Взаимодействие
Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. С осторожностью при совместном приеме с теофиллином[4].
См. также
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства : [рус.]. — 16-е изд. — Москва : Новая Волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
Примечания
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads