Флуконазол

Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Обычно препарат переносится хорошо, но в редких случаях возникают серьёзные побочные эффекты^[1].

Флуконазол
Fluconazole
Химическое соединение
ИЮПАК	2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол
Брутто-формула	C13H12F2N6O
Молярная масса	306,271 г/моль
CAS	86386-73-4
PubChem	3365
DrugBank	APRD00327
Состав
Классификация
АТХ	D01AC15, J02AC01
Фармакокинетика
Биодоступн.	≥90 %
Связывание с белками плазмы	11—12 %
Метаболизм	в печени (11 %)
Период полувывед.	30 часов (от 20 до 50 часов)
Экскреция	почками (61—88 %)
Лекарственные формы
капсулы, порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, раствор для инфузий, сироп, таблетки
Другие названия
Флюконазол, Флуконорм, Цискан, Микофлюкан, Флукорал, Нофунг, Флукозан, Дифлюзол, Флукозид, Медофлюкон, Флунол, Микомакс, Проканазол, Фунзол, Дифлазон, Фунголон, Биннофлуназол, Дифлюкан, Лунизол, Микосист, Рофлузол, Флузол, Флюкостат, Форкан, Фуцис
Медиафайлы на Викискладе

Флуконазол включён в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения^[2].

Физические свойства

Температура плавления 139 °C, температура дегидратации 70—104 °C^[3].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает её рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола одинаковая и при внутривенном инфузионном введении, и при пероральном приёме, причём суспензия в этом смысле эквивалентна таблеткам^[1].

Препарат быстро и практически полностью всасывется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального приёма, биодоступность составляет больше 90 %, на абсорбцию флуконазола кислотность желудочного сока не влияет^[1].

При лактации концентрация флуконазола в грудном молоке такая же, как и в плазме крови^[1].

Применение

Флуконазол применяется при системных поражениях, вызванные грибами cryptococcus, при генерализованных, диссеминированных и локализованных кандидозах, при кандидемии, микозах, кокцидиоидомикозе и других заболеваниях, вызванных микроскопическими грибами^[1].

Побочные эффекты

Редкими побочными эффектами является гепатотоксичность, тошнота, диарея, метеоризм, гипербилирубинемия, повышение концентрации печёночных ферментов и другие^[1].

См. также

• Устойчивость к антимикотикам