Фолиновая кислота

Фолиновая кислота^[1][2] (лейковорин) — витамер фолиевой кислоты, применяемый для коррекции токсического действия метотрексата и пириметамина, в терапии колоректального рака, а также для коррекции фолатной недостаточности и при отравлениях метанолом. Принимается перорально либо в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.

Фолиновая кислота
Химическое соединение
Брутто-формула	C20H23N7O7
CAS	58-05-9
PubChem	135403648
DrugBank	DB00650
Состав

Прием сопряжен с такими побочными эффектами, как нарушения сна, аллергические реакции и повышение температуры. Считается, что прием препарата не представляет особой опасности в период беременности и кормления грудью. При назначении пациенту с анемией требуется исключить дефицит витамина B12 (пернициозную анемию).

Применение в медицине

Назначение фолиновой кислоты является частью целого ряда режимов химиотерапии, в которых противораковый препарат подавляет фолатный метаболизм.

Также фолиновую кислоту назначают при церебральной фолатной недостаточности — синдроме, при котором нарушается доставка фолатов в центральную нервную систему из-за сниженной функции рецептора фолиевой кислоты либо нарушенной функции сосудистого сплетения,^[3] и при врожденной мальабсорбции фолатов - заболевании, вызываемом мутациями гена PCFT.^[4]

При пиридоксин-зависимой эпилепсии допустимо назначение фолиновой кислоты в случае недостаточного терапевтического ответа на пиридоксин.^[5]

Механизм действия

Фолиновая кислота является формилированной формой тетрагидрофолата. В отличие от фолиевой кислоты, фолиновая кислота может участвовать в реакциях фолатного метаболизма без помощи фермента дигидрофолатредуктаза. Так, фолиновая кислота преобразуется в 5,10-метилентетрагидрофолат и в 5-метилтетрагидрофолат без помощи данного фермента. Как следствие, ингибирование дигидрофолатредуктазы таким противораковым препаратом, как метотрексат, блокирует витаминную активность фолиевой кислоты, но не оказывает влияния на фолиновую кислоту.

Нежелательные побочные реакции

В литературе описаны случаи, когда введение фолиновой кислоты при терапии опухолей сопровождалось реакциями гиперчувствительности^[6].

История

В 1948 году Хауэрд Зауберлих^[пол.] и Карл Август Бауман обнаружили, что рост бактерии Leuconostoc citrovorum невозможен без вещества, которое они назвали citrovorum-фактор^[7]. В результате дальнейших исследований была выяснена структура вещества и произведен его синтез.

Альтернативные названия

Иногда используется неверное название "фолиниевая кислота".