Фосампренавир

Фосампренавир — препарат для лечения ВИЧ/СПИДа, применяемый в рамках антиретровирусной терапии. Предшественник ампренавира.

Фосампренавир
Химическое соединение
Брутто-формула	C25H36N3O9PS
CAS	226700-79-4
PubChem	131536
DrugBank	DB01319
Состав
Классификация
АТХ	J05AE07
МКБ-10	B20 - B24
Фармакокинетика
Биодоступн.	Не известна
Связывание с белками плазмы	Приблизительно 90%
Метаболизм	При всасывании в кишечнике гидролизируется до ампренавира (активного метаболита) и неорганического фосфата. Ампренавир метаболизируется в печени (CYP3A4).
Период полувывед.	7.7 ч
Экскреция	Печень, почками менее 1%.
Лекарственные формы
таблетки, покрытые пленочной оболочкой; суспензия для приема внутрь
Способы введения
Перорально
Другие названия
Фосампренавир, АМПРИЗИР
Медиафайлы на Викискладе

Фосампренавир выпускается компанией ViiV Healthcare в виде соли кальция под торговыи марками Lexiva (в США) и Telzir (в Европе).

Другой антиретровирусный препарат — лопинавир — близок к фосампренавиру по механизму действия и эффективности. Основное преимущество фосампренавира перед лопинавиром в более низкой цене.

Описание

Димер протеазы ВИЧ-1 с ампренавиром (палочки)^[1].

Фосампренавир представляет собой пролекарство — предшественник ингибитора протеазы антиретровирусного препарата ампренавира, в который превращается в организме человека^[2].

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило фосампренавир для клинического применения 20 октября 2003 года. Европейское агентство лекарственных средств (EMA) — 12 июля 2004 года.

На 2006 год фосампренавир был наиболее часто применяемым средством против ВИЧ-1^[2].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В организме человека фосампренавир превращается в ампренавир^[2][3], даже до того, как попадает в кровоток^[3].

Метаболизируется в печени цитохромом P450 (CYP 3A4)^[2].

Выводится с каловыми массами, менее 1% — с мочой^[2].

Фармакокинетика

Через 15 минут после приёма фосампренавира ампренавир в плазме крови начинает определяться аналитическими методами. Его концентрация достигает максимума через 1,5–2 часа после введения фосампренавира^[2].

Эффективность и безопасность

В сравнении с лопинавиром фосампренавир обладает сопоставимой эффективностью (сравнивались препараты лопинавир-ритонавир и фосампренавир-ритонавир при комбинированной терапии с препаратом абакавир-ламивудин). При этом пациенты, принимающие фосампренавир, как правило, имеют более высокий уровень холестерина в сыворотке крови^[4]

Применение

Фосампренавир используется для лечения инфекции ВИЧ-1^[2][3].

Чаще всего фосампренавир применяется в комбинации с низкими дозами ритонавира и (или) с другими противовирусными препаратами^[3][5][2].

Поскольку пища не влияет на скорость всасывания фосампренавира, его пероральный приём не зависит от приёмов пищи^[2].

Побочные эффекты

Список возможных побочных эффектов

Наиболее частым побочным эффектом является диарея. Другие частые побочные эффекты включают головную боль, головокружение и экзантему, которые обычно носят временный характер. Тяжелые аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона) возникают редко^[3].