5-HT2B-рецептор

5-HT_2B-рецептор — белок одного из подтипов серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT2-рецепторов. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR2B^[1][2]. Рецепторы подтипа 5-HT_2B относятся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов, и служат для связывания нейромедиатора серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-HT).

5-HT2B-рецептор
Доступные структуры
PDB	Поиск ортологов: PDBe, RCSB
Список идентификаторов PDB 4IB4, 4NC3
Идентификаторы
Символ	HTR2B ; 5-HT(2B); 5-HT2B
Внешние ID	OMIM: 601122 MGI: 109323 HomoloGene: 55492 IUPHAR: 5-HT2B ChEMBL: 1833 GeneCards: Ген HTR2B
Генная онтология Функция • G-protein alpha-subunit binding • serotonin receptor activity • Ras GTPase activator activity • drug binding • serotonin binding Компонент клетки • cytoplasm • plasma membrane • integral component of plasma membrane • cell junction • neuron projection • synapse Биологический процесс • neural crest cell migration • positive regulation of cytokine production • positive regulation of endothelial cell proliferation • G-protein coupled receptor internalization • heart morphogenesis • cardiac muscle hypertrophy • cGMP biosynthetic process • cellular calcium ion homeostasis • G-protein coupled receptor signaling pathway • activation of phospholipase C activity • protein kinase C-activating G-protein coupled receptor signaling pathway • serotonin receptor signaling pathway • behavior • positive regulation of cell proliferation • negative regulation of autophagy • positive regulation of phosphatidylinositol biosynthetic process • neural crest cell differentiation • phosphatidylinositol 3-kinase signaling • intestine smooth muscle contraction • phosphorylation • calcium-mediated signaling • positive regulation of Ras GTPase activity • vasoconstriction • response to drug • negative regulation of apoptotic process • positive regulation of I-kappaB kinase/NF-kappaB signaling • positive regulation of MAP kinase activity • embryonic morphogenesis • positive regulation of cytokine secretion • regulation of behavior • positive regulation of nitric-oxide synthase activity • release of sequestered calcium ion into cytosol • positive regulation of cell division • negative regulation of cell death • ERK1 and ERK2 cascade • positive regulation of ERK1 and ERK2 cascade • protein kinase C signaling • cellular response to temperature stimulus Источники: Amigo / QuickGO
Профиль экспрессии РНК
Больше информации
Ортологи
Вид	Человек	Мышь
Entrez	3357	15559
Ensembl	ENSG00000135914	ENSMUSG00000026228
UniProt	P41595	Q02152
RefSeq (мРНК)	NM_000867	NM_008311
RefSeq (белок)	NP_000858	NP_032337
Локус (UCSC)	Chr 2: 231.97 – 231.99 Mb	Chr 1: 86.1 – 86.11 Mb
Поиск в PubMed	Искать	Искать

Функция

Рецепторы подсемейства 5-HT₂ (к которым относится и 5-HT_2B-рецептор) опосредуют многие из центральных и периферических физиологических эффектов серотонина у человека и животных. В частности, к сердечно-сосудистым эффектам активации 5-HT_2B-рецепторов относится вазоконстрикция и изменения формы тромбоцитов, а к центральным эффектам относится сенсибилизация нейронов к тактильным стимулам и опосредование некоторых эффектов галлюциногенов, в частности замещённых амфетаминов.

Рецепторы подтипа 5-HT_2B вовлечены в:

• ЦНС: пресинаптическое ингибирование, поведенческие эффекты^[3]
• Кровеносные сосуды: лёгочная вазоконстрикция^[4]
• Сердце: Рецепторы подтипа 5-HT_2B регулируют структуру и функции сердечной мышцы, что иллюстрируется аномальным развитием сердца у мыши, лишённой функционирующих 5-HT_2B рецепторов.^[5] Стимуляция рецепторов подтипа 5-HT_2B может также приводить к аномальной, патологической пролиферации фибробластов сердечных клапанов,^[6] что при хронической гиперстимуляции 5-HT_2B может приводить к серьёзной вальвулопатии (клапанным порокам) и сердечной недостаточности. Более того, сравнительно недавно было показано, что рецепторы подтипа 5-HT_2B гиперэкспрессированы в сердце людей, страдающих сердечной недостаточностью, и что антагонисты рецепторов подтипа 5-HT_2B способны защищать сердце от вызываемой β-адренергическими агонистами, вазопрессином или ангиотензином II патологической гипертрофии сердечной мышцы у экспериментальных мышей.^[7][8][9]
• SERT: Рецепторы подтипа 5-HT_2B регулируют методом обратной связи выделение серотонина, влияя на активность белка-транспортера серотонина, и важны как для нормальной физиологической регуляции уровней серотонина в плазме крови,^[10] так и для ограничения аномального выброса серотонина, вызываемого такими веществами, как MDMA.^[11] Однако интересно, что активация рецепторов подтипа 5-HT_2B, похоже, играет защитную роль против развития серотонинового синдрома, могущего возникнуть при резком повышении уровней внеклеточного серотонина,^[12] несмотря на его роль в модуляции высвобождения серотонина.