GTS-21

GTS-21, также известный как DMXB-A — это представитель нового класса лекарственных препаратов, применяемых при лечении шизофрении, селективно активизирующий α7-никотиновый рецептор^[1]. На данный момент эффективность соединения еще не доказана, поскольку оно еще проходит клинические испытания^[1].

GTS-21
Химическое соединение
ИЮПАК	(3E)-3-(2,4-диметоксибензилиден)-3,4,5,6-тетрагидро-2,3'-бипиридин
Брутто-формула	C19H20N2O2
Молярная масса	308,374 г/моль
CAS	148372-04-7
PubChem	5310985
DrugBank	DB05708
Состав
Классификация
АТХ	—
МКБ-10	F20, G30
Другие названия
—
Медиафайлы на Викискладе

Клинические испытания

Исследователи позиционируют препарат как средство для лечения когнитивных и перцептивных нарушений при шизофрении^[2][3][4]. В результате первой фазы клинических испытаний были выявлены доказательства когнитивного улучшения состояния больных шизофренией^[5]. Во второй фазе испытаний пациенты ощутили значительное улучшение по шкале оценки негативных симптомов (SANS), в основном в шкалах ангедонии и алогии, и почти существенное улучшение общего балла в Краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS)^[5].

GTS-21 также показал ноотропные свойства^[6] и нейропротекторные эффекты (в том числе против нейротоксичности этанола)^{[7][8][9][10]}. Лекарственное средство (при удачных клинических испытаниях) может быть эффективным средством для лечения болезни Альцгеймера^[11].

Механизм действия

GTS-21 — частичный агонист никотинового ацетилхолинового рецептора. GTS-21 связывается с подтипами α4β2 (альфа-4-бета-2-никотиновым рецептором) и α7 (альфа-7 никотиновым рецептором), но в значительной степени активирует только α7 никотиновый рецептор ^[12][13].

Наименование

DMXB-A происходит от сокращения 3-2,4-dimethoxybenzylidene anabaseine, один из вариантов наименования, 3-2,4-диметоксибензилиден анабазеин^[1]. GTS-21 происходит от того, что это 21-е химическое соединение, созданное в совместном проекте Gainesville (Гейнсвилл, Флоридский университет) и Tokushima (Taiho Pharmaceutical), S означает Scientists («учёные»)^[14].