![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/9/93/Bicalutamide.svg/langru-640px-Bicalutamide.svg.png&w=640&q=50)
Бикалутамид
химическое соединение / Материал из Википедии — свободной encyclopedia
Бикалутамид — антиандрогенный препарат, который в основном используется для лечения рака предстательной железы.[7] Он обычно используется вместе с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона или хирургическим удалением яичек для лечения метастатического рака предстательной железы.[8][7][9] В меньшей степени он используется в высоких дозах при местнораспространенном раке предстательной железы в качестве монотерапии без кастрации.[10] Бикалутамид ранее также применялся в качестве монотерапии для лечения локализованного рака предстательной железы, но разрешение на его применение было отозвано после неблагоприятных результатов исследований.[10][11][12][13] Помимо рака предстательной железы, бикалутамид ограниченно используется для лечения чрезмерного роста волос и выпадения волос на коже головы у женщин,[14][15] в качестве блокатора полового созревания и компонента феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных женщин,[16] для лечения гонадотропин-независимого раннего полового созревания у мальчиков,[17] и для предотвращения чрезмерно длительной эрекции у мужчин.[18] Его принимают внутрь.[7]
Бикалутамид | |
---|---|
![]() | |
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (RS)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide |
Брутто-формула | C18H14F4N2O4S |
CAS | 90357-06-5 |
PubChem | 2375 |
DrugBank | DB01128 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | L02BB03 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | хорошо всасываемый; абсолютная биодоступность неизвестна[1] |
Связывание с белками плазмы |
Рацемат: 96.1%[2] (R)-Isomer: 99.6%[2] (в основном альбумин)[2] |
Метаболизм |
печень (в значительной степени):[3][4] • Гидроксилирование (CYP3A4) • Глюкуронидация (UGT1A9) |
Период полувывед. |
Однократный прием: 5-8 дней[5] Непрерывный прием: 7-10 дней[6] |
Экскреция |
экскременты: 43%;[3] моча: 34%[3] |
Способы введения | |
перорально | |
![]() |
Распространенные побочные эффекты бикалутамида у мужчин включают увеличение груди, болезненность молочных желез и приливы жара.[7]Другие побочные эффекты у мужчин включают феминизацию и сексуальную дисфункцию.[19][20] Некоторые побочные эффекты, такие как изменение формы груди и феминизация, минимальны в сочетании с кастрацией.[21] Хотя у женщин этот препарат, по-видимому, вызывает мало побочных эффектов, в настоящее время его применение у женщин явно не одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA).[22][7] Использование во время беременности может нанести вред ребенку.[7] Было обнаружено, что у мужчин с ранним раком предстательной железы монотерапия бикалутамидом увеличивает вероятность смерти от других причин, помимо рака предстательной железы.[23][10] Бикалутамид вызывает патологические изменения в печени, которые требуют прекращения приема примерно у 1 % людей.[24][10] В редких случаях это было связано со случаями серьезного повреждения печени,[7] серьезной токсичности легких,[1] и повышенной чувствительности к свету.[25][26] Хотя риск неблагоприятных изменений в печени невелик, во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени.[7]
Бикалутамид относится к группе нестероидных антиандрогенных препаратов.[1] Он работает путем избирательного блокирования рецептора андрогена, биологической мишени андрогенных половых гормонов тестостерона и дигидротестостерона (ДГТ).[27] Он не снижает уровень андрогенов.[1] Препарат может оказывать некоторые эстрогеноподобные эффекты у мужчин при использовании в качестве монотерапии из-за повышения уровня эстрадиола.[28][29][30] Бикалутамид хорошо усваивается, и пища не влияет на его всасывание. Период полувыведения препарата составляет около одной недели.[7] У животных он проявляет периферическую избирательность, но проникает через гематоэнцефалический барьер и затрагивает как тело, так и мозг человека.[31]
Бикалутамид был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1995 году.[32] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[33] Бикалутамид выпускается в виде дженериков.[34] Препарат продается более чем в 80 странах, включая большинство развитых.[35][36][37] Когда-то это был наиболее широко используемый антиандроген для лечения рака предстательной железы, и его назначали миллионам мужчин с этим заболеванием.[20][38][39][40][41] Хотя бикалутамид также используется по другим показаниям, помимо рака предстательной железы, подавляющее большинство рецептов, по-видимому, предназначено для лечения рака предстательной железы[41]