5-HT6 receptor

5-HT₆ receptor je tip 5-HT receptora za koji se vezuje endogeni neurotransmiter serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT).^[1] On je G protein-spregnuti receptor koji deluje kroz G_s/G_o i posreduje ekscitatornu neurotransmisiju.^[1] HTR6 je i oznaka za humani gen koji kodira ovaj receptor.^[2]

edit

5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor 6
Identifikatori
Simboli	HTR6; 5-HT6; 5-HT6R
Vanjski ID	OMIM: 601109 MGI: 1196627 HomoloGene: 673 IUPHAR: 5-HT6 GeneCards: HTR6 Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost rodopsinu-sličnog receptora • receptorska aktivnost • aktivnost histaminskog receptora Celularna komponenta • integralno sa ćelijskom membranom • membrana Biološki proces • prenos signala • G-proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikom • sinaptička transmisija
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	3362	15565
Ensembl	ENSG00000158748	ENSMUSG00000028747
UniProt	P50406	Q14AW8
RefSeq (mRNA)	NM_000871	NM_021358
RefSeq (protein)	NP_000862	NP_067333
Lokacija (UCSC)	Chr 1: 19.86 - 19.88 Mb	Chr 4: 138.33 - 138.35 Mb
PubMed pretraga

Distribucija

5-HT₆ receptor je skoro isključivo izražen u mozgu.^[3] On je distribuiran u više oblasti, među kojima su mirisne tuberkule, cerebralni korteks (frontalni i entorinalni regioni), nucleus accumbens, striatum, caudate nucleus, hipokampus, i mali mozak.^[4][5][6] Usled njegove zastupljenosti u ekstrapiramidalnim, limbičnim, i korteksnim regionima smatra se da 5-HT₆ receptor učestvuje u motornoj kontroli, emocionalnosti, kogniciji, i memoriji.^[3][6][7]

Funkcija

Za blokadu centralnih 5-HT₆ receptora je pokazano da povišava glutamatergičku i holinergičku neurotransmisiju u više oblasti mozga,^{[8][9][10][11]} dok aktivacija uvećava opštu GABA signalizaciju.^[12] Antagonizam 5-HT₆ receptora takođe omogućava otpuštanje dopamina i norepinefrina frontalnom korteksu,^[11][13] dok stimulacija ima suprotni efekat.^[12]

Ligandi

Velik broj selektivnih 5-HT₆ liganda je razvijen.^{[14][15][16][17][18][19][20]}

Puni agonisti

• EMD-386,088 - potentan i selektivan 5HT₆ agonist (EC₅₀ 1nM)^[21]
• 2-Etil-5-metoksi-N,N-dimetiltriptamin (EMDT)^[22]
• WAY-181,187^[12]
• WAY-208,466^[12]
• N1-(6-hloroimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-sulfonil)triptamin (jedinjenje 11q)^[23]
• N-(inden-5-il)imidazotiazol-5-sulfonamid (43): K_i = 4.5nM, EC₅₀ = 0.9nM, E_max = 98%^[24]
• E-6837 - Pun agonist na ljudskim 5-HT₆ receptorima

Parcijalni agonisti

• E-6801^[25]
• E-6837^[26]

Antagonisti

• BVT-5182^[27]
• BVT-74316^[28]
• EGIS-12233 - mešoviti 5-HT₆ / 5-HT₇ antagonist
• Latrepirdin (nije selektivan)^[29] i analozi^[30]
• Lu AE58054
• MS-245
• PRX-07034
• SB-258,585
• SB-271,046
• SB-357,134
• SB-399,885
• SB-742,457
• Ro04-6790
• Atipični antipsihotici (olanzapin, asenapin, klozapin)
• WAY-255315 / SAM-315: Ki = 1.1nM, IC = 13 nM^[31]

Povezano

• 5-HT receptor