Olanzapin

Olanzapin (Zipreksa ili u kombinaciji sa fluoksetinom Simbiaks) je atipični antipsihotik, koji je FDA odobrila za tretman šizofrenije i bipolarnog poremećaja.^[7] Olanzapin je strukturno sličan sa klozapinom, ali je klasifikovan kao tienobenzodiazepin. Olanzapin proizvodi i prodaje farmaceutska kompanija Ilaj Lili end kompani. Lek je poprimio generički status 2011. Prodaja Zipreksa je 2008. bila $2.2 milijarde u SAD-u, i $4.7 milijarde globalno.^[8]

Olanzapin

(IUPAC) ime
2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin
Klinički podaci
Robne marke	Zipreksa
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a601213
Identifikatori
CAS broj	132539-06-1
ATC kod	N05AH03
PubChem[1][2]	4585
DrugBank	DB00334
ChemSpider[3]	10442212
UNII	N7U69T4SZR Y
KEGG[4]	D00454 Y
ChEBI	CHEBI:7735 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL715 Y
Hemijski podaci
Formula	C17H20N4S
Mol. masa	312,439
SMILES	eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja	195 °C (383 °F)
Rastvorljivost u voda	Nije rastvoran u vodi mg/mL (20 °C)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	87% [6]
Metabolizam	Hepatički (direktna glukuronidacija oksidacije posredovane CYP-om)
Poluvreme eliminacije	21–54 sata
Izlučivanje	urin 57%, izmet 30%
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	oralno, intramuskularno

Farmakologija

Olanzapin ima veći afinitet za 5-HT₂ serotoninske receptore nego D₂ dopaminske receptore. Afiniteti u donjoj list su konstante disocijacije (K_i, nM). Olanzapin se vezuje kao antagonist/inverzni agonist za sledeće receptore^[9]:

• dopaminski D₁: 31
• dopaminski D₂: 11
• dopaminski D₄: 27
• serotoninski 5-HT_2A: 4
• serotoninski 5-HT_2C: 11
• serotoninski 5-HT₃: 57
• muskarinski M₁: 26
• adrenergički alfa₁: 19
• histaminski H₁: 7

Hemija

Olanzapin se može pripremiti počevši od malononitrila i propionaldehida:^[10]

Povezano

• Antipsihotik