Adenozinski A3 receptor

Adenozinski A₃ receptor (ADORA3) je adenozinski receptor. On je kodiran humanim ADORA3 genom.

edit

Adenozinski A3 receptor
Identifikatori
Simboli	ADORA3; A3AR; AD026; RP11-552M11.7; bA552M11.5
Vanjski ID	OMIM: 600445 MGI: 104847 HomoloGene: 550 IUPHAR: A3 GeneCards: ADORA3 Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost rodopsinu-sličnog receptora • aktivnost A3 adenozinskog receptora, G-protein spregnutog • receptorska aktivnost Celularna komponenta • integralno sa ćelijskom membranom • membrana Biološki proces • inflamatorni respons • prenos signala • signalni put G-protein spregnutog receptora • aktivacija adenilat ciklaze • regulacija kontrakcija srca
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	140	11542
Ensembl	ENSG00000121933	ENSMUSG00000000562
UniProt	P33765	Q3U4C5
RefSeq (mRNA)	NM_000677	NM_009631
RefSeq (protein)	NP_000668	NP_033761
Lokacija (UCSC)	Chr 1: 111.83 - 111.91 Mb	Chr 3: 106.03 - 106.04 Mb
PubMed pretraga

Funkcija

Adenozinski A₃ receptori je G protein-spregnuti receptor koji učestvuje u mnogobrojnim ćelijskim signalnim putevima i fiziološkim funkcijama. On posreduje kontinuirane kardioprotektivne funkcije tokom srčane ishemije, i učestvuje u inhibiciji neutrofilne degranulacije kod neutrofilima-posredovane povrede tkiva. Smatra se da ima neurozaštitno ali i neurodegenerativno dejstvo.

Gen

Višestruke transkriptne varijante koje kodiraju različite izoforme su poznate za ovaj gen.^[1]

Terapeutske implikacije

Agonist adenozinskog A₃ receptora (CF-101) je u kliničkim ispitivanjima za lečenje reumatoidnog artritisa.^[2]

Selektivni ligandi

Brojni selektivni A₃ ligandi su dostupni.^{[3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14]}

Agonisti/Pozitivni alosterni modulatori

• 2-(1-Heksinil)-N-metiladenozin
• CF-101 (IB-MECA)
• CF-102
• 2-Cl-IB-MECA
• CP-532,903
• LUF-6000
• MRS-3558

Antagonisti/Negativni alosterini modulatori

• KF-26777
• MRS-545
• MRS-1191
• MRS-1220
• MRS-1334
• MRS-1523
• MRS-3777
• MRE-3005-F20
• MRE-3008-F20
• PSB-11
• OT-7999
• VUF-5574

Inverzni agonisti

• PSB-10