Bromokriptin

Bromokriptin (INN) (Parlodel, Cikloset), je derivat ergolina. On je dopaminski agonist koji se koristi za lečenje tumora hipofize, Parkinsonove bolesti, hiperprolaktinamije, neuroleptičkog malignog sindroma, i tipa 2 dijabetesa.^[6][7]

Bromokriptin

(IUPAC) ime
(5′α)-2-bromo-12′-hidroksi-5′-(2-metilpropil)-3′,6′,18-triokso-2′-(propan-2-il)ergotaman
Klinički podaci
Robne marke	Parlodel
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a682079
Identifikatori
CAS broj	25614-03-3
ATC kod	G02CB01 N04BC01
PubChem[1][2]	31101
DrugBank	APRD00622
ChemSpider[3]	28858
UNII	3A64E3G5ZO Y
KEGG[4]	D03165 Y
ChEBI	CHEBI:3181 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL493 Y
Hemijski podaci
Formula	C32H40BrN5O5
Mol. masa	654,595
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	28% oralne doze se apsorbuje
Metabolizam	?
Poluvreme eliminacije	12-14 data
Izlučivanje	85% žuč (fekalije)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	B(US)
Pravni status	?
Način primene	oralno

Farmakologija

Bromokriptin je potentan agonist dopaminskog D2 receptora^[8] i raznih serotoninskih receptora. On takođe inhibira oslobađanje glutamata, promenom smera glutamat GLT1 transportera.^[9]

Hemija

Poput svih ergopeptida, bromokriptin je ciklol. Dve peptidne grupe njegovog tripeptidnog strukturnog segmenta su umrežene, čime je formirana >N-C(OH)< veza između dva prstena sa amidnom funkcionalnom grupom.

Bromokriptin, 2-bromoergokriptin, je semisintetički derivat prirodnog ergot alkaloida, ergokriptina (derivata liserginske kiseline), koji se sintetiše brominacijom ergokriptina koristeći N-bromosukcinimid.^[10][11]