Buspiron

Buspiron (Buspar) je anksiolitički psihoaktivni lek iz azapironske hemijske klase. On se prvenstveno koristi za tretiranje generalizovanog anksioznog poremećaja.

Buspiron

(IUPAC) ime
8-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]-8-azaspiro[4.5]dekan-7,9-dion
Klinički podaci
Robne marke	Buspar
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a688005
Identifikatori
CAS broj	36505-84-7
ATC kod	N05BE01
PubChem[1][2]	2477
DrugBank	DB00490
ChemSpider[3]	2383
UNII	TK65WKS8HL Y
KEGG[4]	D07593 Y
ChEBI	CHEBI:3223 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL49 Y
Hemijski podaci
Formula	C21H31N5O2
Mol. masa	385,50314 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	5%
Vezivanje za proteine plazme	95%
Metabolizam	Hepatic
Poluvreme eliminacije	2-3 sata
Izlučivanje	Urin (29-63%), izmet (18-38%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	B(US)
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	Oralno

Medicinska upotreba

• Generalizovani anksiozni poremećaj blagog do umerenog intenziteta.^[6]
• Studije su pokazale da je buspiron efektivan kao pojačavajući agens selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina (SSRI) u lečenju depresije. Lek nije odobren za ovu vrstu primene.^[7][8][9]

Hemija

Sinteza buspirona počinje sa N-alkilacijom 1-(2-pirimidil)piperazina sa 4-hlorobutironitrilom čemu sledi hidrogenacija nitrila preko Ranejev nikal katalizatora. Primarni aminski produkt prethodnog koraka sa spirocikličnim kiselim anhidridom daje buspiron.^[10]