Darifenacin

Darifenacin (Enablex, Emseleks) je lek koji se koristi za lečenje urinarne inkontinencije.^[6] Njega je ranije prodavao Novartis; međutim 2010. SAD prava su prodata kompaniji Warner Chilcott.^[7]

Darifenacin

(IUPAC) ime
(S)-2-[1-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-5-il)etil] pirolidin-3-il] -2,2-difenil-acetamid
Klinički podaci
Robne marke	Enablex
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a605039
Identifikatori
CAS broj	133099-04-4
ATC kod	G04BD10
PubChem[1][2]	444031
DrugBank	APRD00903
ChemSpider[3]	392054
UNII	APG9819VLM Y
KEGG[4]	D01699 Y
ChEBI	CHEBI:391960 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL1346 Y
Hemijski podaci
Formula	C28H30N2O2
Mol. masa	426,55 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	15 do 19% (zavisno od doze)
Vezivanje za proteine plazme	98%
Metabolizam	Hepatički (CYP2D6 i CYP3A4)
Poluvreme eliminacije	13 do 19 sati
Izlučivanje	Renalno (60%) i bilijarno (40%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	B3(AU) C(US)
Pravni status	POM (UK) ℞-only (SAD)
Način primene	Oralno

Mehanizam dejstva

Darifenacin deluje putem blokiranja M₃ muskarinskog acetilholinskog receptora, koji je primarno odgovoran za kontrakcije mišića mokraćne bešike. On time smanjuje hitnost urinacije.

Ovaj lek se ne preporučuje za upotrebu kod pacijenata sa urinarnom retencijom. Antiholinergijski agensi, kao što je Enableks, isto tako mogu da uzrokuju konstipaciju i zamagljeni vid. Toplotna iznurenost (usled umanjenog znojenja) se može javiti kad se antiholinergici koriste u toploj sredini.^[8]