Demeklociklin

Demeklociklin (Deklomicin, Deklostatin i Ledermicin) je tetraciklinski antibiotik. On je izolovan iz aktinobakterijske vrste Streptomyces aureofaciens.^[6]

Demeklociklin

(IUPAC) ime
(2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	127-33-3 64-73-3 (HCl)
ATC kod	D06AA01 J01AA01
PubChem[1][2]	5311063
DrugBank	APRD00272
ChemSpider[3]	10482117
UNII	5R5W9ICI6O Y
KEGG[4]	D03680
ChEMBL[5]	CHEMBL1591 Y
Hemijski podaci
Formula	C21H21ClN2O8
Mol. masa	464.853 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	60–80%
Vezivanje za proteine plazme	41–50%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	10–17 časa
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	D(US)
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	Oralno

Upotreba

Infekcije

Demeklociklin je odobren za lečenje raznih tipova bakterijskih infekcija.^[7]

On se koristi u lečenju Lajmske bolesti^[8], akni i bronhitisa.^[9] Otpornot na ovaj antibiotik postepeno postaje sve zastupljenija.

Sindrom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona

On je u upotrebi (mada nije odobren za tu namenu u mnogim zemljama) u lečenju hiponatremije (niske koncentracije krvnog natrijuma) uzrokovane sindromom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH) kad sama restrikcija fluida nije efektivna.^[10]

Mehanizam dejstva

Poput drugih tetraciklinskih antibiotika demeklociklin deluje putem vezivanja za 30S- i 50S-RNK, čime se ometa sinteza proteina bakterija. On je bakteriostatik (on ometa bakterijski rast, ali direktno ne ubija bakterije).

Nije potpuno razjašnjeno zašto demeklociklin ometa dejstvo antidiuretskog hormona. Smatra se da blokira vezivanje hormona za njegov receptor.^[11]