Feksofenadin

Feksofenadin (Alegra, Telfast, Fastofen, Tilfur, Vifas, Telfekso, Alerfekso) je antihistaminski lek koji se koristi za treatman alergijskog rinitisa, simptoma alergije, i urtikarije.^[7]

Fexofenadine

(IUPAC) ime
(RS)- 2-[4-[1-hidroksi- 4-[4-(hidroksi- difenil- metil) - 1-piperidil]butil]fenil]- 2-metil- propanska kiselina
Klinički podaci
Robne marke	Allegra
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a697035
Identifikatori
CAS broj	83799-24-0
ATC kod	R06AX26
PubChem[1][2]	3348
DrugBank	DB00950
ChemSpider[3]	3231
UNII	E6582LOH6V Y
KEGG[4]	D07958 Y
ChEBI	CHEBI:5050 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL914 Y
Hemijski podaci
Formula	C32H39NO4
Mol. masa	501,656
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	30-41%[6]
Vezivanje za proteine plazme	60-70%
Metabolizam	Hepatički (5% doze)
Poluvreme eliminacije	14k4 sata
Izlučivanje	Fekalije (~80%) i urin (~11%) kao nepromenjen lek
Farmakoinformacioni podaci
Licenca	US FDA:link
Trudnoća	B2(AU) C(US)
Pravni status	Unscheduled (AU) OTC (CA) POM (UK) OTC (SAD)
Način primene	Oralno

On je razvijen kao zamena i alternativa za terfenadin (prodajna imena: Triludan i Seldane), koji uzrokuje produženje QT intervala, što potencijalno može da dovede od srčane aritmije. Feksofenadin, kao i drugi antihistamini druge i treće generacije, ne prolaze lako kroz krvno moždanu barijeru, i stoga u manjoj meri uzrokuju pospanost od antagonista histaminskog receptor prve generacije. Feksofenadin je antagonist H₁ receptora.^[8]

Feksofenadin se opisuje kao bilo antihistamin druge^[9] ili treće generacije.^[10]

Sinteza

Feksofenadin se može sintetisati počevši od etil piperidin-4-karboksilata i 4-bromofenilacetonitrila.^[11][12]