Grelinski receptor

Grelinski receptor, takođe poznat kao GHSR i receptor za oslobađanje hormona rasta, je G protein-spregnuti receptor koji vezuje grelin kao endogeni ligand^[1]. Aktivacija ovog receptora dovodi do sekrecije hormona rasta. GHSR učestvuje u energetskoj homeostazi i regulaciji telesne težine.^[2]

edit

Receptor koji uzrokuje sekreciju hormona rasta
Identifikatori
Simboli	GHSR;
Vanjski ID	OMIM: 601898 MGI: 2441906 HomoloGene: 57161 IUPHAR: grelin GeneCards: GHSR Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost rodopsinu-sličnog receptora • aktivnost hormon rasta oslobađajući receptor • receptorska aktivnost Celularna komponenta • ćelijska membrana • ćelijska površina • integralno sa membranom Biološki proces • prenos signala • signalni put G-protein spregnutog receptora • unos hrane odraslih osoba • hormonom-posredovana signalizacija • sekrecija hormona rasta • pozitivna regulacija apetita • pozitivna regulacija veličine tela
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	2693	208188
Ensembl	ENSG00000121853	ENSMUSG00000051136
UniProt	Q92847	Q0VBE5
RefSeq (mRNA)	NM_004122	NM_177330
RefSeq (protein)	NP_004113	NP_796304
Lokacija (UCSC)	Chr 3: 173.65 - 173.65 Mb	Chr 3: 27.56 - 27.57 Mb
PubMed pretraga

Funkcija

Grelin je biohemijski faktor koji reguliše apetit. Njega izlučuju periferni organi. On učestvuje u regulaciji energetske homoeostaze putem vezivanja za receptor za oslobađanje hormona rasta. Posledica aktivacije ovog receptora je sekrecija hormona rasta od strane hipofize.^[3] Signalni put koji je aktiviran vezivanjem grelina za hormon rasta oslobađajući receptor, GHSR1a, reguliše aktivaciju nizvodne mitogenom-aktivirane proteinske kinaze, Akt, azot monoksid sintaze, i AMPK kaskade u različitim ćelijskim sistemima.^[2]

Jedna od važnih GHSR1a osobina je konstitutivna aktivnost, posedovanje bazalne aktivnosti u odsustvu agonista, što dovodi do visokog stepena internalizacije receptora, kao i signalne aktivnosti.^[2] Inverzni agonisti grelinskog receptora mogu da budu od posebnog interesa za lečenje gojaznosti.^[4] Smatra se da konstitutivna aktivnost proizvodi tonski signal koji je neophodan za razvoj normalne visine, verovatno kroz efekat na GH osi.^[5]

Selektivni ligandi

Mnogobrojni selektivni ligandi GHSR receptora su dostupni. Oni su u razvoju za više oblika kliničke primene. GHSR agonisti imaju apetit-stimulišuće i faktor-rasta oslobađajuće efekte. Smatra se da će oni biti korisni za lečenje propadanja mišića i iznemoglosti kod starostnih i degenerativnih oboljenja. S druge strane, GHSR antagonisti imaju anoreksične efekte i očekuje se da će naći primenu u lečenju gojaznosti.

Agonisti

• Kapromorelin
• Heksarelin
• Ipamorelin
• MK-677
• SM-130,686
• Tabimorelin

Antagonisti

• A-778,193