Muskarinski acetilholinski receptor M5

Ljudski muskarinski acetilholinski receptor M₅, kodiran CHRM5 genom, je član superfamilije integralnih membranskih proteina G protein spregnutih receptora. Vezivanje endogenog liganda acetilholina za M₅ receptor postiče brojne ćelijske odgovore kao što je inhibicija adenilat ciklaze, degradacija fosfoinozitida, i modulacija kalijumskog kanala. Muskarinski receptori posreduju mnoge efekte acetilholina u centralnom i perifernom nervnom sistemu. Kliničke implikacije ovog receptora nisu potpuno istražene. Poznato je da stimulacija ovog receptora efektivno snižava nivoe cikličnog AMP-a i umanjuje aktivnost proteinske kinaze A (PKA).

edit

Muskarinski acetilholinski receptor M5
Identifikatori
Simboli	CHRM5; HM5; MGC41838
Vanjski ID	OMIM: 118496 MGI: 109248 HomoloGene: 22697 IUPHAR: M5 GeneCards: CHRM5 Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost fosfatidilinozitol fosfolipaze C • receptorska aktivnost • aktivnost G protein spregnutog receptora • aktivnost muskarinskog acetilholinskog receptora Celularna komponenta • ćelijska membrana • integralno sa ćelijskom membranom • ćelijski spoj • sinapsa • postsinaptička membrana Biološki proces • inhibicija aktivnosti adenilat ciklaze muskarinskim acetilholinskim receptorima • signalni put muskarinskog acetilholinskog receptora • ćelijska proliferacija • dopaminski transport • transmisija nervnog impulsa • regulacija fosfatidilinozitolne defosforilacije
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	1133	213788
Ensembl	ENSG00000184984	ENSMUSG00000074939
UniProt	P08912	Q0VBI9
RefSeq (mRNA)	NM_012125.3	NM_205783.2
RefSeq (protein)	NP_036257.1	NP_991352.2
Lokacija (UCSC)	Chr 15: 34.26 - 34.36 Mb	Chr 2: 112.32 - 112.32 Mb
PubMed pretraga

Ligandi

Visoko selektivni agonisti ili antagonisti za M₅ receptor nisu pozanati (2009). Nekoliko neselektivnih muskarinskih agonista i antagonista ima znatan afinitet za M₅.

Agonisti

• Milamelin (E)-1,2,5,6-Tetrahidro-1-metil-3-piridinkarboksaldehid-O-metiloksim
• Sabkomelin

Pozitivni alosterni modulatori

• VU-0238429: EC₅₀ = 1.16 μM; >30 puta selektivniji u odnosu na M1 i M3, neaktivan na M2 i M4.^[1]

Antagonisti

• Ksanomelin^[2]