Oksitocinski receptor

Oksitocinski receptor, ili OXTR, je protein koji dejstvuje kao receptor za hormon i neurotransmiter oksitocin.^[1][2] Kod ljudi, oksitocinski receptor je kodiran OXTR genom.^[3][4], koji je lokalizovan na ljudskom hromozomu 3p25.^[5]

edit

Oksitocinski receptor
Identifikatori
Simboli	OXTR; OT-R
Vanjski ID	OMIM: 167055 MGI: 109147 HomoloGene: 20255 IUPHAR: OT GeneCards: OXTR Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • rodopsinu-slična receptorska aktivnost • receptorska aktivnost • receptorska aktivnost oksitocina • receptorska aktivnost vazopresina Celularna komponenta • endosom • membrana plazme • integralno sa membranom plazme Biološki proces • kontrakcija mišića • G-protein signalizacija, spregnuta sa IP3 sekundarnim glasnikom (aktivacija fosfolipaze C) • trudnoća • laktacija
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	5021	18430
Ensembl	ENSG00000180914	ENSMUSG00000049112
UniProt	P30559	Q3UPP9
RefSeq (mRNA)	NM_000916	XM_001001627
RefSeq (protein)	NP_000907	XP_001001627
Lokacija (UCSC)	Chr 3: 8.77 - 8.79 Mb	Chr 6: 112.44 - 112.46 Mb
PubMed pretraga

Funkcija i lokacija

OXTR protein pripada familiji G-protein spregnutih receptora, specifično G_q,^[1] i dejstvuje kao receptor za oksitocin. Njegova aktivnost je posredovana G proteinima koji aktiviraju više različitih sistema sekundarnih glasnika.^[6][7]

Oksitocinski receptori su izraženi u mioepitelijalnim ćelijama mlečnih žlezdi, i u miometrijumu i endometrijumu uterusa na kraju trudnoće. Sistem oksitocina ima važnu ulogu indukovanja uterinskih kontrakcija tokom porođaja i izbacivanja mleka.

Oksitocinski receptori su takođe prisutni u centralnom nervnom sistemu. Ti receptori modulišu više odlika ponašanja, poput stresa i anksioznosti, socijalne memorije i prepoznavanja, seksualnog i agresivnog ponašanja, druženja (afilijacije) i materinskog ponašanja.^[8][9][10]

Ko nekih sisara, oksitocinski receptori su takođe nađeni u bubrezima i srcu.

Ligandi

Nekoliko selektivnih liganda oksitocinskih receptora je nedavno bilo razvijeno, ali značajna sličnost između oksitocinskog i srodnog vazopresinskog receptora onemogućava visoku selektivnost.^[11][12]

Agonisti

Peptidi

• Oksitocin
• Demoksitocin
• Karbetocin

Non-peptidni

• Jedinjenje 39 (K_i = 33 nM, 25x selektivan u odnosu na vazopresin receptore)^[13]

  

  Jedinjenje 39

• WAY-267,464 – anksiolitik kod miševa^[12][14][15]

Antagonisti

Peptid

• Atosiban

Non-peptidni

• GSK-221,149
• L-368,899 (CAS# 148927-60-0)^[16][17]
• L-371,257 (CAS# 162042-44-6)^[18][19] – periferno selektivan (npr. slaba penetracija moždano-krvne barijere, malo centralnih efekata)^[20]
• L-372,662
• SSR-126,768
• WAY-162,720 – centralno antagonist aktivan nakon periferne administracije