Ondansetron

Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.^[6]

Ondansetron

(IUPAC) ime
(RS)-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	99614-02-5
ATC kod	A04AA01
PubChem[1][2]	4595
DrugBank	APRD00481
ChemSpider[3]	4434
Hemijski podaci
Formula	C18H19N3O1 [4][5]
Mol. masa	293.4 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	~60%
Vezivanje za proteine plazme	70%-76%
Metabolizam	Hepatički (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Poluvreme eliminacije	5.7 sata
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	B1(AU) B(US)
Pravni status	Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (SAD)
Način primene	Oralno, rektalno, IV, IM

Delovanje

Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapije mogu uzrokovati oslobađanje serotonina (5HT) u tankom crevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa.^[7] Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može takođe uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smeštene na dnu četvrte moždane komore, čime se takođe može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se uticaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sistem.

Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.

Mehanizam

Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicu hemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.^[7]

Nuspojave

Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati i epileptični napadaj.^[6]