Takrin

Takrin je centralno delujući acetilholinesterazni inhibitor i indirektni holinergički agonist (parasimpatomimetik). On je bio prvi centralno delujući inhibitor holinesteraze odobren za tretman Alchajmerove bolesti, i bio je u prodaji pod imenom Cognex. Takrin takođe deluje kao inhibitor histaminske N-metiltransferaze.^[3]

Takrin

(IUPAC) ime
1,2,3,4-tetrahidroakridin-9-amin
Klinički podaci
Robne marke	Cognex
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a693039
Identifikatori
CAS broj	321-64-2
ATC kod	N06DA01
DrugBank	DB00382
ChemSpider[1]	1859
UNII	4VX7YNB537 Y
ChEBI	CHEBI:45980 Y
ChEMBL[2]	CHEMBL95 Y
Hemijski podaci
Formula	C13H14N2
Mol. masa	198,264 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja	183 °C (361 °F)
Tačka ključanja	358 °C (676 °F)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	2,4–36% (oralno)
Vezivanje za proteine plazme	55%
Metabolizam	Hepatički (CYP1A2)
Poluvreme eliminacije	2–4 sata
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	C(AU) C(US)
Pravni status	Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (SAD)
Način primene	Oralno, rektalno

Klinička upotreba

Takrin je bio prototipični holinesterazni inhibitor za tretman Alchajmerove bolesti. Utvrđeno je da on ima pozitivan uticaj na kogniciju.^[4][5]