Tetrabenazin

Tetrabenazin (Nitoman, Ksenazin) je lek za simptomatički tretman hiperkinetikog poremećaja kretanja. FDA je augusta 2008. odobrila njegovu upotrebu za tretman horeje vezane za Hantingtonovu bolest.^[6] Ovo jedinjenje je poznato od 1950-tih. Inicijativu za FDA odobrenje je predvodio Josef Janković.^[7][8]

Tetrabenazin

(IUPAC) ime
(SS,RR)-3-Izobutil-9,10-dimetoksi-1,3,4,6,7,11b-heksahidro-pirido[2,1-a]izohinolin-2-on
Klinički podaci
Robne marke	Ksenazin
AHFS/Drugs.com	Potrošačka informacije o leku
Identifikatori
CAS broj	58-46-8
ATC kod	N07XX06
PubChem[1][2]	6018
DrugBank	DB04844
ChemSpider[3]	5796
UNII	Z9O08YRN8O Y
KEGG[4]	D08575 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL117785 Y
Hemijski podaci
Formula	C19H27NO3
Mol. masa	317,427 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Sinonimi	Ro-1-9569
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Niska
Vezivanje za proteine plazme	82–85%
Metabolizam	Hepatički (CYP2D6-posredovano)
Izlučivanje	Renalno i fekalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	℞-only (US)
Način primene	Oralno (tablete, 25 mg)

Farmakologija

Tetrabenazin deluje prvenstveno kao VMAT-inhibitor,^[9] te promoviše ranu metaboličku degradaciju monoamina, posebno neurotransmitera dopamina.