Tiotropijum

Tiotropijum bromid (INN) je dugotrajni, 24 časovni, antiholinergijski bronhodilatator koji se koristi za kontrolu hronične opstruktivne bolesti pluća (COPD). Tiotropijum bromid kapsule za inhalaciju kopromovišu Beringer Ingelhajm i Pfizer pod imenom Spiriva. On se isto tako proizvodi i prodaje kompanija Cipla pod imenom Tiova.

Tiotropijum

(IUPAC) ime
(1α,2β,4β,7β)- 7-[(hidroksidi-2-tienilacetil)oksi]-9,9-dimetil- 3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.02,4]nonan bromid
Klinički podaci
Robne marke	Spiriva
MedlinePlus	a604018
Identifikatori
CAS broj	136310-93-5 186691-13-4 (katjon)
ATC kod	R03BB04
PubChem[1][2]	5487426
DrugBank	DB01409
ChemSpider[3]	10482095
UNII	XX112XZP0J Y
ChEMBL[4]	CHEMBL1201307
Hemijski podaci
Formula	C19H22BrNO4S2
Mol. masa	472,416 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	19,5% (inhalacija)
Metabolizam	Hepatički 25% (CYP2D6, CYP3A4)
Poluvreme eliminacije	5–6 dana
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	B1(AU)
Pravni status	Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (SAD)
Način primene	Inhalacija (oralno)

Medicinska upotreba

Tiotropijum se koristi za održavanje tretmana hronične opstruktivne bolesti pluća koji obuhvata hronični bronhitis i emfisemu.^[5] On se ne koristi za akutne eksacerbacije.^[5]

Neželjeni efekti

Neželjeni efekti su uglavnom vezani za njegovo antimuskarinska dejstva. Česte nepoželjne reakcija lekova (≥1% pacijenata) usled tiotropijumske terapije su: suva usta i/ili iritacija grla. U retkim slučajevima (<0,1 % pacijenata) tretman je asociran sa: urinarnom retencijom, konstipacijom, akutnom glaukomom, palpitacijama (supraventrikularna tahikardija i atrijalna fibrilacija) i/ili alergijom (osip, angioedem, anafilaksa).^[6]

Tiotropijum i još jedan član ove klase ipratropijum su bili povezani sa povećanim rizikom od srčanog udara, moždanog udara, i kardiovaskularne smrti.^[7] FDA je zahtevala dalja ispitivanja. Ta klinička ispitivanja su kompletirana, i adekvatno je rešena prethodna bezbednosna zabrinutost.^[8]