Sildenafil
kemična spojina, ki se uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije in pljučne arterijske hipertenzije / From Wikipedia, the free encyclopedia
Sildenafil je učinkovina iz skupine zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5,[1] ki se uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije ter pljučne arterijske hipertenzije.[2]
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Viagra, Revatio, others |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a699015 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija |
|
Način uporabe | peroralno, i.v. |
Oznaka ATC |
|
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 40 % |
Presnova | jetrna (predvsem s CYP3A4, tudi s CYP2C9) |
Razpolovni čas | 3–4 h |
Izločanje | z blatom (80 %) in sečem (okoli 13 %) |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB ligand | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.122.676 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C22H30N6O4S |
Mol. masa | base: 474,6 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Za uporabo pri erektilni disfunkciji se uporabljajo odmerki od 25 do 100 mg približno eno uro pred spolno dejavnostjo[1]; na tržišču je pod različnimi tržnimi imeni (Viagra, Tornetis, Vizarsin, Sildeafil Actavis, Sildenafil Teva ...).[3] Pri pljučni arterijski hipertenziji, ki spada med redke bolezni, se zdravilo uporablja v odmerkih 20 mg trikrat na dan. Za to indikacijo je na tržišču zdravilo Revatio, ki ima status zdravila sirote.[4]
Pogosti neželeni učinki pri uporabi sildenafila so na primer glavobol, zgaga in zardelost. Redek, a nevaren neželeni učinek je priapizem (dolgotrajna in boleča erekcija), ki lahko povzroči poškodbe tkiva v penisu in nenadno oglušelost. Zdravila ne smejo prejemati ljudje, ki uporabljajo organske nitrate (na primer nitroglicerin), saj lahko sočasna uporaba povzroči tudi življenjsko ogrožajoč padec krvnega tlaka.[2]
Učinkovino je odkrila skupina raziskovalcev pri podjetju Pfizer (Andrew Bell, David Brown in Nicholas Terrett).[5][6] Leta 1998 ga je na trg uvedlo ameriško farmacevtsko podjetje Pfizer pod zaščitenim imenom Viagra®.
Sildenafil je bil prvi specifični zaviralec fosfodiesteraze tipa 5 na tržišču, sledili so vardenafil, tadalafil, avanafil, mirodenafil in udenafil; slednja dva v Sloveniji nista na tržišču.[7] Na voljo so tablete s 25, 50 in 100 mg učinkovine.[3] Od leta 2005 je v Evropi sildenafil odobren tudi za zdravljenje pljučne arterijske hipertenzije.