Fibrat

Fibrati so v farmakologiji skupina antihiperlipemičnih zdravil, ki znižujejo koncentracijo krvnih lipidov.^[1] Znižujejo zlasti plazemske koncentracije trigliceridov, manj pa holesterola.^[2] Delujejo z aktivacijo jedrnih receptorjev PPAR (zlasti izooblike alfa^[3]) – transkripcija genov, ki jih uravnavajo ti receptorji, pospešijo privzem, porabo in katabolizem maščobnih kislin. So derivati fibrične kisline; mednje spadajo na primer bezafibrat, gemfibrozil, fenofibrat, ciprofibrat.^[1]

Klofibrat

Gemfibrozil

Etofibrat

Aluminijev klofibrat

Medicinska uporaba

Fibrati znižujejo koncentracijo krvnih lipidov, in sicer je za vse skupno, da znižujejo koncentracijo serumskih trigliceridov in zvišujejo serumske koncentracije holesterola HDL. Glavne klinične raziskave s fibrati so dokazale, da lahko zdravljenje z njimi zmanjša pogostost dogodkov v zvezi s koronarno boleznijo, ni pa jasnega dokaza, da lahko pri primarnem ali sekundarnem preprečevanju srčno-žilne bolezni znižajo umrljivost ne glede na vzrok smrti.^[3] Uporabljajo se kot zdravilo prvega izbora pri bolnikih s hudo hipertrigliceridemijo in drugih bolnikih s povišanimi krvnimi lipidi, ki ne prenašajo zdravljenja s statini.^[4]

Uporabljajo se tudi v kombinaciji s statini, zlasti pri bolnikih s kombinirano dislipidemijo z visokimi vrednostmi trigliceridov.^[5]

Mehanizem delovanja

Fibrati učinkujejo z aktiviranjem receptorja alfa, aktiviranega s peroksisomskim proliferatorjem (PPAR-alfa), razen bezafibrata, ki je agonist za vse tri izooblike receptorjev PPAR, in sicer alfa, gama in delta.^[3]

Predstavniki

Med fibrate (glede na klasifikacijo ATC) spadajo:^[6]

• C10AB01 – klofibrat
• C10AB02 – bezafibrat
• C10AB03 – aluminijev klofibrat
• C10AB04 – gemfibrozil
• C10AB05 – fenofibrat
• C10AB06 – simfibrat
• C10AB07 – ronifibrat
• C10AB08 – ciprofibrat
• C10AB09 – etofibrat
• C10AB10 – klofibrid
• C10AB11 – holinijev fenofibrat