Kanabinoidni receptor
From Wikipedia, the free encyclopedia
Kanabinoidni receptori su klasa membranskih receptora iz familije G protein-spregnutih receptora.[1][2][3] Oni su tipični G protein-spregnuti receptori, sa sedam transmembranskih domena.[4] Kanabinoidne receptore aktiviraju tri glavne gurpe liganda, endokanabinoidi (koji se proizvode ut telu sisara), biljni kanabinoidi (poput , iz biljke kanabis) i sintetičkih kanabinoida (kao što je ). Svi endokanabinoidi i biljni kanabinoidi su lipofilni, i.e. jedinjenja rastvorna u masti.
Kanabinoidni receptor 1 (mozak) | |
---|---|
Identifikatori | |
Simbol | CNR1 |
Alt. simboli | CNR |
Entrez | 1268 |
HUGO | 2159 |
OMIM | 114610 |
RefSeq | NM_033181 |
UniProt | P21554 |
Ostali podaci | |
Lokus | Hromozom 6 q14-q15 |
Kanabinoidni receptor 2 (makrofag) | |
---|---|
Identifikatori | |
Simbol | CNR2 |
Entrez | 1269 |
HUGO | 2160 |
OMIM | 605051 |
RefSeq | NM_001841 |
UniProt | P34972 |
Ostali podaci | |
Lokus | Hromozom 1 p |
Poznate su dva tipa receptora. Oni se nazivaju 1 i 2.[5][6] 1 receptor je izražen uglavnom u mozgu (centralnom nervnom sistemu, CNS), ali isto tako i u plućima, jetri i bubrezima. 2 receptor je prvenstveno izražen u imunskom sistemu i u hematopoetskim ćelijama[7]. Sve više dokaza sugeriše da postoje novi kanabinoidni receptori[8], koji su izraženi u ćelijama endotela i u CNS-u. Vezivanje nekoliko kanabinoida za G protein-spregnute receptore mozga je bilo opisano 2007. godine.[9]
Proteinske sekvence 1 i 2 receptora su oko 44% slične.[10] Kad se samo transmembranski regioni receptora uzmu u obzir, aminokiselinska sličnost između ova dva tipa receptora je približno 68%.[4] Manje varijacije ovih receptora su bile identifikovane. Kanabinoidi se vezuju reverzibilno i stereo-selektivno za kanabinoidne receptore. Afinitet individualnih kanabinoida za pojedini receptor određuje efekat liganda. Kanabinoidi koji su u većoj meri selektivni za pojedini receptor su poželjniji za medicinsku upotrebu.