5-HT6 receptor

5-₆ receptor je tip 5- receptora za koji se vezuje endogeni neurotransmiter serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-).^[1] On je G protein-spregnuti receptor koji deluje kroz i posreduje ekscitatornu neurotransmisiju.^[1] je i oznaka za humani gen koji kodira ovaj receptor.^[2]

5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor 6
Identifikatori
Simboli	HTR6; 5-HT6; 5-HT6R
Vanjski ID	OMIM: 601109 MGI: 1196627 HomoloGene: 673 IUPHAR: 5-HT6 GeneCards: HTR6 Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost rodopsinu-sličnog receptora • receptorska aktivnost • aktivnost histaminskog receptora Celularna komponenta • integralno sa ćelijskom membranom • membrana Biološki proces • prenos signala • G-proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikom • sinaptička transmisija
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	3362	15565
Ensembl	ENSG00000158748	ENSMUSG00000028747
UniProt	P50406	Q14AW8
RefSeq (mRNA)	NM_000871	NM_021358
RefSeq (protein)	NP_000862	NP_067333
Lokacija (UCSC)	Chr 1: 19.86 - 19.88 Mb	Chr 4: 138.33 - 138.35 Mb
PubMed pretraga

Distribucija

5-₆ receptor je skoro isključivo izražen u mozgu.^[3] On je distribuiran u više oblasti, među kojima su mirisne tuberkule, cerebralni korteks (frontalni i entorinalni regioni), , striatum, , hipokampus, i mali mozak.^[4][5][6] Usled njegove zastupljenosti u ekstrapiramidalnim, limbičnim, i korteksnim regionima smatra se da 5-₆ receptor učestvuje u motornoj kontroli, emocionalnosti, kogniciji, i memoriji.^[3][6][7]

Funkcija

Za blokadu centralnih 5-₆ receptora je pokazano da povišava glutamatergičku i holinergičku neurotransmisiju u više oblasti mozga,^{[8][9][10][11]} dok aktivacija uvećava opštu GABA signalizaciju.^[12] Antagonizam 5-₆ receptora takođe omogućava otpuštanje dopamina i norepinefrina frontalnom korteksu,^[11][13] dok stimulacija ima suprotni efekat.^[12]

Ligandi

Velik broj selektivnih 5-₆ liganda je razvijen.^{[14][15][16][17][18][19][20]}

Puni agonisti

• - potentan i selektivan ₆ agonist ()^[21]
• 2-Etil-5-metoksi--dimetiltriptamin ()^[22]
• ^[12]
• ^[12]
• 1-(6-hloroimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-sulfonil)triptamin (jedinjenje 11q)^[23]
• -(inden-5-il)imidazotiazol-5-sulfonamid (43): = 4.5, = 98%^[24]
• - Pun agonist na ljudskim 5-₆ receptorima

Parcijalni agonisti

• ^[25]
• ^[26]

Antagonisti

• ^[27]
• ^[28]
• - mešoviti 5-₆ / 5-₇ antagonist
• Latrepirdin (nije selektivan)^[29] i analozi^[30]
• Atipični antipsihotici (olanzapin, asenapin, klozapin)
• ^[31]

Vidi još

• receptor