Aprepitant

Aprepitant, kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmayı önlemek ve ameliyat sonrası bulantı ve kusmayı önlemek için kullanılan bir ilaçtır.^[5] Ondansetron ve deksametazon ile birlikte kullanılabilir.^[5] Ağızdan alınır^[5] veya intravenöz enjeksiyonla uygulanır.

Aprepitant

Klinik verisi
Ticari adlar	Emend, Cinvanti, Aponvie, others
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a604003
Lisans veri	US DailyMed: Aprepitant
Gebelik kategorisi	AU: B1
Uygulama yolu	Ağızdan
İlaç sınıfı	NK1 reseptör antagonisti, antiemetik
ATC kodu	A04AD12 (DSÖ)
Hukuki durum
Hukuki durum	AU: S4 (Yalnızca reçeteyle) UK: POM (Yalnızca reçeteyle) US: Yalnızca ℞[1][2][3] EU: Yalnızca ℞[4]
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	60–65%
Protein bağlanma	>95%
Metabolizma	Karaciğer (çoğunlukla CYP3A4 aracılı; CYP2C19 ve CYP1A2'nin bazı katkıları)
Eliminasyon yarı ömrü	9–13 sa.
Boşaltım	Böbrek (57%), dışkı (45%)
Tanımlayıcılar
IUPAC adı 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
CAS Numarası	170729-80-3
PubChem CID	6918365
IUPHAR/BPS	3490
DrugBank	DB00673
ChemSpider	5293568
UNII	1NF15YR6UY
ChEBI	CHEBI:499361
ChEMBL	ChEMBL1471
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID3049047
ECHA Bilgi Kartı	100.202.762
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C23H21F7N4O3
Mol kütlesi	534,435 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
SMILES FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)[C@H](O[C@H]4OCCN(CC/2=N/C(=O)NN\2)[C@H]4c3ccc(F)cc3)C
InChI InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1  Key:ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N

Yaygın yan etkiler arasında yorgunluk, iştahsızlık, ishal, karın ağrısı, hıçkırık, kaşıntı, zatürre ve kan basıncı değişiklikleri yer alır.^[5] Diğer ciddi yan etkiler anafilaksiyi içerebilir.^[5] Hamilelikte kullanımı zararlı görünmese de, bu konuda iyi çalışılmamıştır.^[6] Aprepitant, nörokinin-1 reseptör antagonistleri ilaçları sınıfına aittir.^[5] P maddesinin NK1 reseptörlerine bağlanmasını engelleyerek çalışır.^[7]

Aprepitant, 2003 yılında Avrupa Birliği ve Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.^[5][7] Merck & Co. tarafından yapılmıştır.^[5] Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir.^[8][9]