Gabapentinoid

Gabapentinoidler, inhibitör nörotransmiter γ-aminobütirik asidin (GABA) (yani GABA analogları) türevleri olan ve α2δ alt birim içeren voltaj kapılı kalsiyum kanallarını (VGCC'ler) inhibe ederek çalışan bir ilaç sınıfıdır.^[1][2] Bu bölge, gabapentinin hedefi olduğu için gabapentin reseptörü (α2δ alt birimi) olarak adlandırılmıştır.^[3]

Gabapentinoid
İlaç sınıfı
Gabapentin, bir tür gabapentinoid
Sınıf tanımlayıcıları
Diğer adlar	α2δ ligandları
Kullanım	Epilepsi; Bazı anksiyete bozuklukları; Diyabetik nöropati; Fibromiyalji; Postherpetik nevralji; Huzursuz bacak sendromu
ATC kodu	N03AX
Biyolojik hedef	α2δ alt birim içeren VGCC'ler
Hukuki durum
Vikiveri

Klinik olarak kullanılan gabapentinoidler arasında gabapentin, pregabalin ve mirogabalin^[4][5] ile bir gabapentin ön ilacı olan gabapentin enakarbil yer alır.^[6] Buna ek olarak, fenibutun bir GABA_B reseptörü agonisti olmasına ek olarak molekülün R izomerinin bir gabapentinoid gibi davrandığı görülmüştür.^[7]

Kullanım alanları

Gabapentinoidler, epilepsi, postherpetik nevralji, diyabetik nöropati ile ilişkili nöropatik ağrı, fibromiyalji, yaygın anksiyete bozukluğu ve huzursuz bacak sendromunun tedavisi için sıklıkla kullanılmaktadır.^[4][6][8] Gabapentinoidlerin bazı etiket dışı kullanımları arasında insomnia, migren, sosyal anksiyete bozukluğu, panik bozukluk, mani, bipolar bozukluk ve alkol yoksunluğu gibi hastalıkların tedavisi yer alır.^[6][9]

Gabapentinoidlerin kronik bel ağrısında kullanımına ilişkin mevcut kanıtlar sınırlıdır ve kanıtlanmış herhangi bir yararı olmaksızın önemli yan etki riski göstermektedir.^[10]