Варденафіл

Варденафіл (МНН: Vardenafil) — це інгібітор ФДЕ₅,^[1] який використовується для лікування еректильної дисфункції.

Варденафіл
Систематизована назва за IUPAC
4-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]- 9-methyl-7-propyl- 3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,7,9-trien-2-one
Класифікація
ATC-код	G04BE09
PubChem	110634
CAS	224785-90-4
DrugBank	DB00862
Хімічна структура
Формула	C23H32N6O4S
Мол. маса	488,604 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	15%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	4-5 годин
Екскреція	Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЛЕВІТРА, Байєр АГ, Німеччина UA/0226/01/01,(02,03) 11.12.2003-11.12.2008

Історія

Варденафіл спільно продавався Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline та Schering-Plough під торговельною назвою Levitra. Станом на 2005 рік права спільного просування GSK на Levitra були повернуті Bayer на багатьох ринках за межами США. В Італії Bayer продає варденафіл як Levitra, а GSK продає його як Vivanza. Таким чином, через правила торгівлі Європейського Союзу, паралельний імпорт^[en] може призвести до того, що Vivanza буде продаватися поруч із Levitra в ЄС.

Форма оральна, що розщеплюється, продається як Staxyn та Levitra Soft, отримала схвалення в таких країнах, як Сполучені Штати^[2] та Канада.^[3]

Медичне застосування

Показання та протипоказання до застосування Варденафілу такі ж, як і для інших інгібіторів ФДЕ₅; він тісно пов'язаний за функцією з цитратом силденафілу (Віагра) і тадалафілом (Сіаліс). Різниця між молекулою варденафілу та цитратом силденафілу полягає в положенні атома азоту та заміні метильної групи піперазинового кільця силденафілу на етилову групу. Тадалафіл структурно відрізняється від силденафілу та варденафілу. Час дії варденафілу відносно короткий, але у порівнянні з силденафілом — дещо довший. Варденафіл також не впливає на ФДЕ6, що означає, що він не має негативних ефектів для зору.

Крім показань для еректильної дисфункції, варденафіл може бути ефективним у лікуванні передчасної еякуляції, де він може значно збільшити час від проникнення до еякуляції.^[4]

Протипокази

• підвищена чутливість до варденафілу або до будь-якого з допоміжних компонентів ЛЗ
• одночасне застосування з нітратами або донаторами оксиду азоту (амілнітритом) у будь-якій формі; з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол та ітраконазол (per os форми)) чоловікам віком від 75 років; з інгібіторами ВІЛ-протеаз (індинавір, ритонавір); одночасне застосування інгібіторів ФДЕ₅, включаючи варденафіл, та стимуляторів гуанілатциклази, таких як ріоцигуат^[en], протипоказане оскільки може призвести до симптоматичної гіпотензії
• пацієнтам з втратою зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва (NAION) незалежно від того, чи є вона наслідком попереднього впливу ФДЕ₅; при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки ока (пігментний ретиніт)
• хворим: із тяжкими порушеннями функцій печінки (клас С за класифікацією Чайлда-П'ю), при захворюваннях нирок у термінальній стадії (коли необхідний ГД), при артеріальній гіпотензії (АТ менше 90/50 мм.рт.ст.)
• після перенесеного інсульту або ІМ (впродовж останніх 6 міс.)
• пацієнтам з тяжкими серцево-судинними захворюваннями — нестабільна стенокардія або тяжка СН (ІІІ або IV класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації)^[1]

Побічні реакції

Поширені побічні реакції на ліки (побічні ефекти) такі ж, як і при застосуванні інших інгібіторів ФДЕ₅. Частим побічним ефектом, специфічним для варденафілу, є нудота; нечастими побічними ефектами є біль у животі, біль у спині, світлочутливість, аномальні візулізації, біль в очах, набряк обличчя, гіпотензія, серцебиття, тахікардія, артралгія, міалгія, висип, свербіж та пріапізм.

Одним, можливо, серйозним, але рідкісним побічним ефектом варденафілу є серцевий напад. Крім того, у рідкісних випадках застосування варденафілу може викликати пріапізм, дуже хворобливий стан, який може спричинити імпотенцію, якщо його не лікувати.^[5]

18 жовтня 2007 року FDA оголосило, що до етикеток варденафілу та інших інгібіторів ФДЕ₅ буде додано попередження про можливу глухоту (раптову втрату слуху).^[6]

Взаємодії

Варденафіл 4 таблетки по 20 мг у блістері

Варденафіл, як і всі інгібітори ФДЕ₅, не слід застосовувати людям, які приймають нітрати, оскільки їх поєднання з варденафілом може спровокувати потенційно небезпечну для життя гіпотензію (низький артеріальний тиск).^[7][8][9]

Крім того, варденафіл викликає подовження інтервалу QT. Тому його не слід приймати людям, які приймають інші ліки, які впливають на інтервал QT (наприклад, аміодарон).^[10][11]

Дозовані форми

Левітра пероральна таблетка 20 мг

Він доступний у круглих помаранчевих таблетках, дозами: 2.5 мг, 5 мг, 10 мг і 20 мг. Звичайна початкова доза становить 10 мг^[12] (приблизно еквівалентно 50 мг силденафілу). Варденафіл слід приймати за 1-2 години до статевого акту з максимальною частотою приймання 1 раз на добу. На деяких територіях, наприклад у Великій Британії, можуть бути доступні лише певні дози.

Варденафіл також доступний під назвою Staxyn у вигляді таблетки, яка розчиняється на язиці, а не ковтається у формі пігулки.^[13]

Домішувані добавки

USFDA виявило варденафіл та інші синтетичні інгібітори ФДЕ₅ у численних продуктах, які продаються як «трав'яні» добавки або «повністю натуральні» продукти для поліпшення стану чоловіків.^[14][15]

Синоніми

Левітра (Levitra), Стаксин (Staxyn), Vivanza^[16], Nuviva