Топ питань
Часова шкала
Чат
Перспективи

Деламанід

хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії

Remove ads

Деламанід (англ. Delamanid, лат. Delamanidum) — синтетичний препарат, який є похідним нітроімідазолу[1], та застосовується перорально. Деламанід схвалений для застосування в клінічній практиці з 2014 року в Європі, Японії та Південній Кореї[2] для лікування мультирезистентного туберкульозу.[3] В Україні деламанід схвалений для клічного застосування з січня 2019 року.[4]

Деламанід
Систематизована назва за IUPAC
(2R)-2-Methyl-6-nitro-2-[(4-{{#parsoidfragment:0}}{4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl}phenoxy)methyl]-2,3-dihydroimidazo[2,1-b] [1,3]oxazole
Класифікація
ATC-код J04AK06
PubChem 6480466
CAS 681492-22-8
DrugBank DB11637
Хімічна структура
Формула C25H25F3N4O6 
Мол. маса 534,492 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30-38 год.
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДЕЛЬТІБА,
«Оцука Фармасьютікал Ко., Лтд.»/«Р-Фарм Джермані ГмбХ»,Японія/Німеччина
UA/17212/01/01
30.01.2019-30/01/2024
Remove ads

Фармакологічні властивості

Узагальнити
Перспектива

Деламанід — синтетичний протитуберкульозний препарат, який є похідним нітроімідазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу компонентів клітинної стінки мікобактерій, метоксиміколової і кетоміколової кислот[5][1], що спричинює бактерицидну дію щодо мікобактерій. Також деламанід ефективний щодо внутрішньоклітинних мікобактерій туберкульозу в макрофагах. Деламанід застосовується для лікування мультирезистентного туберкульозу, зокрема для лікування туберкульозу з резистентністю до фторхінолонів.[4] Згідно даних клінічних досліджень, при застосуванні новіших препаратів для лікування туберкульозу деламаніду і бедаквіліну спостерігається значно вища ефективність лікування у випадках мультирезистентного туберкульозу як у дорослих, так і в дітей і підлітків.[6] Деламанід також ефективний при застосуванні у хворих на туберкульоз, які живуть із ВІЛ.[4] Проте при застосуванні деламаніду може спостерігатися серйозний побічний ефект інтервалу QT на ЕКГ.[1]

Фармакокінетика

Деламанід відносно повільно всмоктується при пероральному прийомі. Біодоступність препарату значно збільшується при прийомі з їжею. Деламанід майже повністю (на 99,9 %) зв'язується з білками плазми крові. Точні дані щодо метаболічного профілю деламанду в людини відсутні. Встановлено, що препарат метаболізується в печінці, та не виводиться із сечею. Період напіввиведення деламаніду становить 30—38 годин, при важких порушеннях функції печінки цей час може збільшуватися.

Remove ads

Покази до застосування

Деламанід застосовується у складі комбінованої терапії туберкульозу, спричиненого штамами мультирезистентної туберкульозної палички.

Побічна дія

При застосуванні деламаніду найчастішими побічними ефектами є нудота, блювання, головний біль, безсоння, запаморочення, шум у вухах, гіпокаліємія, гастрит, зниження апетиту, загальна слабкість. Найсерйознішим побічним ефектом препарату є подовження інтервалу QT на ЕКГ.[1]

Протипоказання

Деламанід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, зниженій кількості альбуміну в крові, а також при одночасному застосуванні з препаратами, які є індукторами CYP3A4.

Форми випуску

Деламанід випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.

Примітки

Посилання

Loading related searches...

Wikiwand - on

Seamless Wikipedia browsing. On steroids.

Remove ads