Капреоміцин

Капреоміцин — природний антибіотик поліпептидної природи, структурно близький до аміноглікозидів, для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces capreolus. Уперше капреоміцин був отриманий у 1960 році.^[1]

Капреоміцин
Систематизована назва за IUPAC
(3S)-3,6-diamino-N-{{#parsoidfragment:0}}(2S,5S,8E,11S,15S)-15-amino-11-[(4R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-yl]-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide; (3S)-3,6-diamino-N-{{#parsoidfragment:1}}(2S,5S,8E,11S,15S)-15-amino-11-[(4R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-yl]-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-methyl-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide
Класифікація
ATC-код	J04AB30
PubChem	3032400
CAS	11003-38-6
DrugBank	DB00314
Хімічна структура
Формула	C25H44N14O8
Мол. маса	688,706 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	НД
Метаболізм	не метаболізує
Період напіввиведення	3-6 год.
Екскреція	Нирки 52%, жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	КАПРЕОМІЦИН, ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна UA/9885/01/01 28.07.2009-28/07/2014

Фармакологічні властивості

Капреоміцин — природний антибіотик, структурно близький до аміноглікозидів для парентерального застосування. Препарат має бактеріостатичної дію, зумовлену порушенням синтезу білків у бактеріальних клітинах. Капреоміцин вибірково активний до туберкульозної палички та до інших мікобактерій^[2], до інших мікроорганізмів препарат неактивний.

Фармакокінетика

Капреоміцин не всмоктується з шлунково-кишкового тракту, тому вводиться тільки парентерально. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1-2 годин після введення. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи виділяється капреоміцин в грудне молоко. Препарат не метаболізується в організмі, виводиться переважно з сечею в незміненому вигляді, частково виділяється з жовчю. Період напіввиведення капреоміцину становить 3-6 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання

Капреоміцин застосовують як препарат резерву для лікування туберкульозу легень при непереносимості або нечутливості до препаратів І ряду (у тому числі при множинній резистентності мікобактерій туберкульозу до лікарських засобів).^[3]

Побічна дія

При застосуванні капреоміцину можливі наступні побічні ефекти^[3][4][2]:

• Алергічні реакції — рідко висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, гарячка.
• З боку травної системи — можуть спостерігатися нудота, блювання, спрага, печінкова недостатність. При застосуванні капреоміцину гепатотоксичність спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших протитуберкульозних препаратів.
• З боку нервової системи — часто (у 11% випадків застосування) спостерігали ураження VIII пари черепно-мозкових нервів з імовірним розвитком часткової або повної глухоти (у 3% випадків); можуть спостерігатися також слабкість, сонливість, шум та закладання в вухах, запаморочення, нервово-м'язова блокада, головний біль.
• З боку сечовидільної системи — дуже часто оборотна нефротоксичність, що супроводжується підвищенням рівня креатиніну і сечовини в крові (до 36—46% випадків застосування), частіше при сумісному застосуванні з іншими нефротоксичними ліками; рідко спостерігаються токсичний нефрит, тубулярний некроз, дизурія, ниркова недостатність.
• З боку серцево-судинної системи — рідко аритмія.
• Зміни в лабораторних аналізах — найчастіше еозинофілія (до 5% випадків застосування); нечасто лейкоцитоз, лейкопенія, гіпокаліємія; підвищення рівня білірубіну, активності амінотрансфераз у крові.
• Місцеві реакції — у 1—3% випадків застосування болючість, розвиток стерильних абсцесів та підвищена кровоточивість у місці введення.

Протипокази

Капреоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності. Під час лікування капреоміцином рекомендовано припинити годування грудьми. Капреоміцин не застосовується у дитячому віці.^[3]

Форми випуску

Капреоміцин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1,0 г.^[5]

Станом на 2023 рік, капреоміцин випускається лише у Китаї, Індії, Росії, та інших країнах, де не у повному об'ємі виконуються стандарти ВООЗ з лікуванню туберкульозу.^[1]