Налбуфін

Налбуфін (лат. Nalbuphinum, англ. Nalbuphine) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків^[2][3][4] і є похідним фенантрену.^[2] Налбуфін застосовується переважно парентерально, як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово і підшкірно, вкрай рідко препарат застосовується перорально.^[5][2][6] Налбуфін уперше запатентовано у 1963 році в США і схвалено для клінічного застосування в 1979 році.^[7][8]

Налбуфін
Систематизована назва за IUPAC
(–)-17-(cyclobutylmethyl)-4,5α-epoxymorphinan-3,6α,14-triol
Класифікація
ATC-код	N02AF02
PubChem	5311304
CAS	20594-83-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C21H27NO4
Мол. маса	357,443 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~100% (парентерально)
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	2,5-3 год.
Екскреція	Жовч, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	НАЛБУФІН, ТОВ «Юрія-Фарм», Україна UA/14429/01/01 25.06.2015—25/06/2020 НАЛБУК, ПАТ «Фармак»,Україна UA/14321/01/01 21.05.2015—21/05/2020 НАЛБУФІН СЕРБ, «Серб»/«Сенексі»,Франція UA/2023/01/01 04.11.2015—04/11/2020[1]

Фармакологічні властивості

Налбуфін — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним фенантрену. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні δ- і κ-підвидів опіатних рецепторів, та в інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів.^[9][2][6] Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні налбуфіну спостерігається виражений знеболювальний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю; причому одночасно завдяки антагонізму μ-підвидів опіатних рецепторів препарат не впливає на гемодинаміку, не впливає на тиск у системі легеневої артерії, а також стабілізує вегетативну та нейроендокринну систему.^[9][2][6] Налбуфін має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, спричинює міоз^[2][6], проте значно рідше спричинює залежність, ніж опіати, та при його застосуванні рідше розвивається толерантність до препарату.^[5][2] Препарат має також протикашлеву дію.^[5] Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями^[2][6], а також для знеболення при операціях, у тому числі травматологічних^[9], урологічних^[10] та гінекологічних операціях.^[11] При застосуванні налбуфіну спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.^[5]

Фармакокінетика

Налбуфін швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після перорального застосування його всмоктування значно повільніше. Біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом'язового введення^[2][6], після внутрішньовенного введення за 20 хвилин.^[3] Налбуфін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із жовчю, частково з фекаліями. Період напіввиведення налбуфіну становить 2,5—3 години при внутрішньом'язовому введенні^[2][6][5], при внутрішньовенному введенні становить 2,4 години.^[3]

Покази до застосування

Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарда, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями, та для знеболення під час операцій.^[2][6]

Згідно досліджень від 2013 року, що містяться на ресурсі Кокранівської бібліотеки, дієвість налбуфіну ставиться під сумнів у порівннянні з плацебо^[12][13].

Побічна дія

При застосуванні налбуфіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів, найчастішими з яких є головний біль, ейфорія або депресія, галюцинації, гіпергідроз, сухість у роті, нудота, блювання, алергічні реакції.^[5] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату в рідких випадках можуть бути сонливість, загальмованість, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, нечіткість зору, порушення мови, кропив'янка, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, брадикардія або тахікардія, бронхоспазм, гарячка, почащення чхання, болючість у місці введення.^[2][6]

Протипокази

Налбуфін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання і центральної нервової системи, епілепсії, черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, алкогольній інтоксикації або алкогольному психозі, опіатній залежності, оперативних втручаннях у гепатобіліарній зоні.^[2][6][13]

Форми випуску

Налбуфін випускається у формі розчину 1 та 2 %, в ампулах по 1 та 2 мл, і флаконах по 10 мл.^[2][5]

З 2014^[14] року випускається у формі розчину для ін'єкцій (шприц-тюбик)^[15][16]

Див. також

• Бупренорфін