Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Блеоміцин (лат. Bleomycinum) — природний лікарський препарат, отриманий із продуктів життєдіяльності бактерії Steptomyces verticillus[2], який за своїм хімічним складом є глікопептидом (згідно з частиною класифікацій, належить до групи глікопептидних антибіотиків) та належить до групи протипухлинних антибіотиків[3][4] Блеоміцин застосовується переважно внутрішньовенно, іноді внутрішньом'язово або внутрішньоартеріально, за необхідності також внутрішньопорожнинно.[3][4] Блеоміцин уперше отриманий у Японії в 1966 році.[5]
Блеоміцин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-amino-2- [(1S)-3-amino-1-{[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl] -5-methylpyrimidin-4-yl}-13-[{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3- {[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6- (hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} -4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} (1H-imidazol-5-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12,15-tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-yl}-2,4'-bi-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}propyl)(dimethyl)sulfonium | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | 11056-06-7 |
DrugBank | DB00290 |
Хімічна структура | |
Формула | C55H84N17O21S3 |
Мол. маса | 1415,551 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100 % (в/в) |
Метаболізм | тканини організму |
Період напіввиведення | 115—180 хв. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БЛЕОЦИН, «Ніппон Каяку Ко., Лтд., Такасакі Плант», Японія UA/9095/01/01 22.12.2016-22/12/2021 БЛЕОНКО, «Венус Ремедіс Лімітед», Індія UA/0890/01/01 10.07.2014-10/07/2019 [1] |
Блеоміцин — природний лікарський засіб, отриманий із продуктів життєдіяльності бактерії Steptomyces verticillus, який за своїм хімічним складом є глікопептидом та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу та розщепленні молекул ДНК у пухлинних клітинах, а також у частковому інгібуванні синтезу РНК і білків в пухлинних клітинах.[3][4][6] Блеоміцин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами при різних видах раку: раку шкіри (у тому числі саркомі Капоші), стравоходу, легень, шийки матки, щитоподібної залози, молочної залози, рак ділянки голови та шиї, семіномі, саркомі м'яких тканин, лімфогранулематозі та неходжкінських лімфомах.[3][4][6] Згідно з більшістю джерел, при застосуванні блеоміціцину спостерігається значна кількість побічних ефектів, найхарактернішими із яких є легенева токсичність у вигляді облітеруючого бронхіоліту, еозинофільна гіперчутливість та інтерстиційний пульмоніт.[5]
Блеоміцин швидко розподіляється в організмі після ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %, після внутрішньопорожнинного застосування абсолютна біодоступність блеоміцину — 45 %. Препарат майже не зв'язується (близько 1 %) з білками плазми крові. Блеоміцин після введення накопичується переважно в пухлинних клітинах шкіри та легень, значно менше в нирках, очеревині, лімфатичних вузлах і кістковому мозку. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Метаболізується блеоміцин тканинними ферментами. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення блеоміцину складає 115—180 хвилин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[3][4]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Блеоміцин застосовують для лікування раку шкіри, стравоходу, легень, шийки матки, щитоподібної залози, молочної залози, раку ділянки голови та шиї, семіноми, саркоми м'яких тканин, лімфогранулематозу та неходжкінських лімфом, а також для профілактики метастатичного ексудативного плевриту і перитоніту внутрішньопорожнинно.[3][4]
При застосуванні блеоміцину побічні ефекти спостерігаються дуже часто, найхарактернішим є легенева токсичність у вигляді облітеруючого бронхіоліту, пневмофіброзу, еозинофільної гіперчутливості та інтерстиційний пульмоніт, який, згідно частини джерел, спостерігається в 46 % випадках застосування препарату. Причиною частих легеневих, а також шкірних, побічних явищ препарату вважається відсутність ферменту блеоміцингідролази у шкірі та легенях.[5] Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[3][4]:
Блеоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, порушеннях функції ленень або виражених змінах легеневої тканини, важких захворюваннях серця, виражених порушеннях функції печінки, виражених порушеннях функції нирок, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[3][4]
Блеоміцин випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 5 та 15 мг.[7]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.