伏硫西汀

伏硫西汀，又名沃替西汀（INN：Vortioxetine），属于5-羟色胺调节剂和刺激剂（SMS）类的抗抑郁药。其效果被认为与其他抗抑郁药相似^[2]。该药物通过口服方式给药。其药物形态为氢溴酸伏硫西汀（Vortioxetine Hydrobromide）。由灵北制药制造的商品名为心达悦，亦有另一种商品名为Brintellix。它由制药公司灵北制药和Takeda制造。^[3]

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伏硫西汀

临床数据
读音	/vɔːrtiˈɒksətiːn/ vor-tee-OK-sə-teen
商品名（英语：Drug nomenclature）	心达悦、敏特思、Trintellix、Brintellix等
其他名称	Lu AA21004
核准状况	欧 EMA: yes 美 FDA: Vortioxetine
怀孕分级	澳: B3 [1]
给药途径	By mouth (film-coated tablets)
ATC码	N06AX26 (WHO)
法律规范状态
法律规范	处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	75% (peak at 7–11 hours)
血浆蛋白结合率	98%
药物代谢	Extensive hepatic, primarily CYP2D6-mediated oxidation
生物半衰期	66 hours
排泄途径	59% in urine, 26% in feces
识别信息
IUPAC命名法 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
CAS号	508233-74-7  Y
PubChem CID	9966051
IUPHAR/BPS	7351
DrugBank	DB09068 N
ChemSpider	8141643 N
UNII	3O2K1S3WQV
KEGG	D10184 N
ChEBI	CHEBI:76016 N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID80965062
ECHA InfoCard	100.258.748
化学信息
化学式	C18H22N2S
摩尔质量	298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide)
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
InChI InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3 N Key:YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N N

常见副作用包括恶心、呕吐、便秘和性功能障碍^[4]。严重副作用可能包括25岁以下人群的自杀风险、血清素综合征、出血、躁狂症和低钠血症。如果突然停药或减少剂量，可能会出现戒断综合征。在怀孕和哺乳期间一般不推荐使用。沃替西汀的作用机制尚不完全明了，但人们认为它与增加血清素水平有关，并可能与某些血清素受体相互作用。

沃替西汀于2013年在美国获批用于医疗。到2020年，它是美国开具处方量排名第243的药物，处方量超过100万张^[5]。

禁忌症

伏硫西汀不适用于正在服用单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）的患者，因为存在血清素综合征的风险。^[6]

常见副作用

伏硫西汀报告的最常见副作用包括恶心、呕吐、便秘和性功能障碍等^[7]。除了恶心和性功能障碍外，这些副作用在接受伏硫西汀治疗的研究参与者中的报告率均为10%或以下^[7][8]。接受安慰剂治疗的参与者也报告了相当比例的这些副作用^[7][8]。因不良反应中止治疗的比例，在临床试验中，伏硫西汀为8%，而安慰剂为3%^[8]。

副作用	安慰剂	伏硫西汀				度洛西汀
		5mg/日	10mg/日	15mg/日	20mg/日	60mg/日
任何	62%	66%	67%	70%	73%	77%
恶心	9%	21%	26%	32%	32%	36%
呕吐	1%	3%	5%	6%	6%	4%
腹泻	6%	7%	7%	10%	7%	?
便秘	3%	3%	5%	6%	6%	10%
口干	6%	7%	7%	6%	8%	?
放屁	1%	1%	3%	2%	1%	?
头晕	6%	6%	6%	8%	9%	?
梦境异常	1%	<1%	<1%	2%	3%	?
瘙痒	1%	1%	2%	3%	3%	?
注：在随机对照临床试验中，伏硫西汀和度洛西汀（一种SNRI）进行了直接比较。临床试验中报告的伏硫西汀的其他副作用包括头痛、鼻部症状、嗜睡和过度出汗。

性功能障碍，如性欲减退、性高潮异常、射精延迟和勃起功能障碍，是众所周知的选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs）和血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）的副作用^[9]。在临床试验中，伏硫西汀导致的性功能障碍比安慰剂更常见，并且似乎与剂量相关^[9][10]。使用亚利桑那性体验量表（ASEX）测量的治疗出现的性功能障碍发生率，在5到20毫克/日的剂量范围内，安慰剂为14至20%，伏硫西汀为16至34%^[9][10]。伏硫西汀导致的性功能障碍发生率与使用60毫克/日剂量的SNRI杜洛西汀相似，后者的发生率为26至28%^[9]。然而，由先前的SSRI引起的治疗出现的性功能障碍，通过转用伏硫西汀改善效果优于转用SSRI艾司西酞普兰。在另一项研究中，伏硫西汀10毫克/日的剂量（而不是20毫克/日）产生的性功能障碍低于SSRI帕罗西汀。这些发现表明，虽然伏硫西汀本身仍可能导致性功能障碍，但其引起的性功能障碍可能比SSRIs少，对于经历这些药物性功能障碍的人来说，伏硫西汀可能是一个有用的替代选项。在临床试验中，伏硫西汀的性功能障碍自发或自愿报告率远低于ASEX，从<1%到5%不等，而安慰剂为<1%到2%。

外部链接