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依诺肝素钠
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依诺肝素钠（英语：Enoxaparin sodium），在台湾商品名克立生（Clexane）较为人所知，是一种抗凝剂（抗凝血药），[10]用于治疗和预防深静脉栓塞（DVT）和肺栓塞（PE），也包括在怀孕期间和某些手术后使用。[10]它也用于治疗急性冠状动脉症候群（ACS）和心脏病患者，[10]和在血液透析期间使用。[7][9]此药物透过皮下注射或静脉注射方式给药。[10]
使用后常见的副作用有出血、发烧和水肿。[10]出血可能导致严重的后果，特别是在进行腰椎穿刺之后。[10]怀孕期间使用似乎对胎儿安全。[10]依诺肝素钠由肝素制成，[11]属于低分子量肝素药物家族。[10]
依诺肝素钠于1981年研发成功，并于1993年获得核准用于医疗用途。[10][11]它已被纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[12]在市面上已有多个品牌，也有其通用名药物流通。[10]此药物于2020年在美国最常使用处方药中排名第350，开立的处方笺数量超过50万张。[13]
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医疗用途
依诺肝素钠具有可预测的吸收、生物利用度和体内分布，通常个体使用后不需监测。然而在某些情况下进行监测对特殊族群（例如肾功能不全或肥胖者）可能有益。在此情况下，可测量抗Xa因子单位（衡量低分子肝素抗凝效果的指标，参见低分子量肝素#医疗用途）并调整剂量。[8]
- 美国食品药物管理局（FDA）将依诺肝素钠归为B类妊娠药物，表示个体在怀孕期间使用将不会对胎儿儿造成伤害。[8]
- 依诺肝素钠不会穿过胎盘，因此胎儿不太可能接触到此药物。[8]
- 曾有一些怀孕期间使用依诺肝素钠妇女报告胎儿死亡的案例，但尚不清楚是否由此药物导致。[8]
- 商品名为Lovenox的依诺肝素钠注射液，为延长药效，添加有苯甲醇作为防腐剂，每毫升含有15毫克。虽然Lovenox广泛用于孕妇，但研究发现，早产婴儿对苯甲醇的耐受性较差。若早产儿摄入过量苯甲醇（每天每公斤体重99至405毫克），可能引发严重的喘息症候群。。[8][14]
- 依诺肝素钠用于预防血栓，但仅怀孕本身就会增加孕妇发生血栓的风险，即使用像依诺肝素钠这样的抗凝血剂，仍须十分谨慎。[8]
副作用
不常见 (<1%)
常见 (>1%)
- 血小板减少症，可能与肝素诱发血小板减少症相关（接受至少五天治疗的人的发生率为0.5-5.0%）[15]
- 血清转氨酶升高：5.9%-6.1%[8]
- 对于接受腹部或大肠直肠手术的人：
- 对于接受髋关节或膝关节置换术的人：
- 对于急性疾病期间活动能力严重受限的人：
- 在接受深部静脉血栓治疗的患者中：
对出现频率监测
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FDA于2013年10月发布对依诺肝素钠黑框警告[16]的修订，[17]建议服用依诺肝素钠者，在进行腰椎穿刺或神经轴麻醉中，放置和拔除脊髓导管之时需要谨慎，[18]或有必要延迟这些人的依诺肝素钠（抗凝血剂）给药，以降低脊髓或硬膜外血肿的风险，因为如此可能导致永久性或长期瘫痪。[18]具有血肿风险的患者可能与下述情况有关联：留置性硬膜外导管、使用具抗血小板作用非类固醇抗发炎药等药物，或是曾进行硬膜外或脊髓穿刺，或有脊椎损伤、脊椎变形等病史。[17]FDA建议对高风险族群进行出血和神经系统变化监测。[17][19]
药理学
依诺肝素钠结合并增强抗凝血酶（一种循环抗凝血剂），形成复合物，不可逆地灭活凝血因子Xa。[20]由于药物分子量低，它对IIa因子（凝血酶）的活性较肝素为低。[21]
吸收：生物利用度（皮下注射）~ 100%[17] 分布：分布体积（抗Xa因子活性）= 4.3升[17] 代谢：依诺肝素钠在肝脏中经由脱硫和解聚之一，或是两者代谢成低分子量物质。[17] 排除：单剂量皮下注射依诺肝素钠的生物半衰期为4.5小时。[17]单剂量中约10–40%的活性和非活性片段由肾脏排出。[17]对于肾功能低下者，需根据肾功能调整剂量。[17]
依诺肝素钠属于低分子量肝素药物类别。此类药物中还有达肝素钠、磺达肝素和汀札肝素钠。[22]
生物相似药
2016年9月，商品名为Inhixa和Thorinane的依诺肝素钠获准在欧盟作医疗用途。 [9][23]Thorinane后于于2019年10月退出市场。[24]
2017年3月，西班牙Laboratorios ROVI公司生产的依诺肝素钠（商品名BECAT）取得在欧洲26个国家的销售许可。现可在欧洲购得此产品。[25]
2020年10月，商品名为Noromby和Noromby HP的依诺肝素钠在加拿大获准用于医疗用途。[26]
2020年11月，商品名为Inclunox和Inclunox HP的依诺肝素钠在加拿大获准用于医疗用途。[27]
2020年12月，商品名为Redesca和Redesca HP的依诺肝素钠在加拿大核准用于医疗用途。[28]
参考文献
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