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利格列汀
糖尿病药物 来自维基百科，自由的百科全书
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利格列汀[1][2]（INN：linagliptin）或译利拉利汀[3][4]，属于新一代DPP-4抑制剂（DPP-4 inhibitors）的糖尿病药物，于2011年5月获美国食品及药物管理局核准，在配合饮食及运动下，用于治疗成年人二型糖尿病[5]。
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利格列汀是一种非主要经由肾脏排出体外的DPP-4抑制剂口服抗糖尿病药。多项研究发现，只有5%的利格列汀药物由肾脏排出[6]，其余大部分未经代谢的药物会由胆汁及肠道排泄出来，并不如其他同类口服糖尿病药物（如﹕西他列汀（sitagliptin）、维格列汀（vildagliptin）及沙格列汀（saxagliptin））有近7成至9成经肾脏排出[7][8][9][10] 。
利格列汀由德国药厂研发，与美国药厂共同推广，商品名为Trajenta，中文商品则名为 “糖渐平”(台湾) 、“糖安达”（香港）或“欧唐宁”（中国大陆）。
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作用机制
二肽基肽酶-4（DPP-4）是人体酵素的一种，能迅速分解两种肠促胰岛素，包括胰升糖素样肽（GLP-1）及肠抑胃肽（GIP）。GLP-1和GIP的功能，是刺激胰脏beta细胞制造及分泌胰岛素，特别是在进食后血糖水平升高时。GLP-1还有另一项功能，就是抑制胰脏alpha细胞分泌胰升糖素，从而减少肝糖的制造。因此，作为DPP-4抑制剂，利格列汀能够在血糖浓度高时黏附于DPP-4上，阻止其分解肠促胰岛素[11]，延长GLP-1和GIP的寿命，从而促进胰岛素分泌，降低胰升糖素水平，改善血糖控制。
DPP-4抑制剂标志着二型糖尿病治疗的一个创新方向，作用机制独特，与其他类型的二型糖尿病药物有别。
临床研究
利格列汀已完成第三期临床试验计划，以证实单独治疗及合并其他常用抗糖尿病药（例如甲福明、磺胺脲类或格列酮类）的疗效、安全性与耐受性。整个计划的试验中心分布全球约40个国家，共纳入超过5,000名二型糖尿病病人，当中有过千名病人患有不同程度的肾功能受损，因此临床试验计划中亦包括两项独立的长期研究，集中评估利格列汀对治疗轻度、中度及重度肾功能受损的二型糖尿病病人的安全性及疗效[12] [13][14][15][16] [17][18][19][20]。
疗效
整体研究结果显示[12] [13][14][15][16] [17][18][19]，无论单独治疗或合并其他抗糖尿病药物如甲福明、磺胺脲类或格列酮类，利格列汀的控糖疗效均十分显著、持久而且具临床意义。八项随机对照研究共纳入5,239名二型糖尿病病人，评估利格列汀的疗效和安全性。共有3,319名二型糖尿病病人接受利格列汀治疗，当中929名年龄65岁或以上；1,238名患有轻度肾功能受损；143名患有中度肾功能受损。结果证实，每天一次利格列汀能显著改善血糖控制，对病人体重并没有造成具临床意义的影响。所有子群组（性别、年龄、肾功能受损程度、体重指数）的糖化血红素下降幅度相若。
部分研究更发现 ，利格列汀能大幅改善beta细胞的功能（beta细胞负责制造及分泌胰岛素）[14][15][16] [17][21]。
另外一项为期逾两年的长期研究[20]，比较利格列汀或格列美脲加入甲福明治疗后的效果12。结果显示，利格列汀能有效降糖，疗效不但与格列美脲相若，而且不会引致体重上升，出现血糖过低的风险较格列美脲低，发生心血 管事件的情况也较少。目前的临床研究证实利格列汀有以下的特点：
- 持久稳定血糖至理想目标，具有临床意义
- 安全性及耐受性良好，血糖过低的风险相当低
- 不会引致体重上升
- 无须调节药物剂量。即使服用者同时患有其他疾病或服用其他药物，甚至有肾功能受损，也无须调校利格列汀的用药剂量（利格列汀并非主要依靠肾脏排出体外）。
安全性与耐受性
利格列汀的整体副作用发生率与安慰剂相若，耐受性佳[14][15][16] [17][21]。即使单独用药或合并其他抗糖尿病药物如甲福明、磺胺脲类或格列酮类，病人出现血糖过低的风险并无显著增加。当与其他常用的抗糖尿病药物合并治疗，利格列汀亦无产生明显的药物相互作用，意味着不论病人是否患有其他疾病或同时服用其他常见的药物，都适合接受利格列汀治疗[22][23]。与磺胺脲类、 格列酮类或胰岛素治疗不同，利格列汀并不会引致体重上升，亦不会产生传统抗糖尿病药常见的副作用[24]。与许多传统二型糖尿病治疗相反，开始利格列汀治疗时，病人无需经历一段剂量调校期（即逐步增加剂量）以找出适当的治疗剂量。
剂量
利格列汀的一般剂量是5毫克药片。
不宜服用的人士
- 对利格列汀有效成分过敏
- 患有一型糖尿病
- 有糖尿病酮症酸中毒症
- 怀孕、正在授乳或准备授乳
副作用
研究证实少数服用者会出现血糖过低的情况，而极少数服用者会出现过敏的情况。
参考文献
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