利福昔明

利福昔明（Rifaximin），商品名Xifaxan，是一种用于治疗旅行者腹泻，肠躁症和肝性脑病的抗生素。 ^[3] 由于利福昔明的口服吸收率相当低，只有0.4%会吸收到血流中^[4]，因此可以在肠道达到相当高的药物浓度。

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Rifaximin

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Xifaxan, Zaxine, Xifaxanta, Normix, others[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a604027
怀孕分级	澳: B1
给药途径	口服
ATC码	A07AA11 (WHO) D06AX11, QG51AA06, QJ51XX01
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）[2] 处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	< 0.4%
药物代谢	肝脏
生物半衰期	6小时
排泄途径	粪便（97%）
识别信息
IUPAC命名法 (2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro [4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimida-zole-1,15(2H)-dione,25-acetate
CAS号	80621-81-4  Y
PubChem CID	6436173
DrugBank	DB01220 Y
ChemSpider	10482302 Y
UNII	L36O5T016N
KEGG	D02554 Y
ChEBI	CHEBI:75246 N
ChEMBL	ChEMBL1617 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7045998
ECHA InfoCard	100.111.624
化学信息
化学式	C43H51N3O11
摩尔质量	785.89 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
熔点	200至205 °C（392至401 °F） （分解）
SMILES CC(=O)O[C@H]3[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)\C=C\C=C(\C)C(=O)Nc6c2c(nc1cc(C)ccn12)c5c4C(=O)[C@@](C)(O/C=C/[C@H](OC)[C@H]3C)Oc4c(C)c(O)c5c6O
InChI InChI=1S/C43H51N3O11/c1-19-14-16-46-28(18-19)44-32-29-30-37(50)25(7)40-31(29)41(52)43(9,57-40)55-17-15-27(54-10)22(4)39(56-26(8)47)24(6)36(49)23(5)35(48)20(2)12-11-13-21(3)42(53)45-33(34(32)46)38(30)51/h11-18,20,22-24,27,35-36,39,48-51H,1-10H3,(H,45,53)/b12-11+,17-15+,21-13-/t20-,22+,23+,24+,27-,35-,36+,39+,43-/m0/s1 Y Key:NZCRJKRKKOLAOJ-XRCRFVBUSA-N Y

医疗用途

肠躁症

利福昔明在美国核准用于治疗肠躁症 。 ^[5] 它具有抗发炎和抗菌效果，且难被肠道吸收入身体循环，因而能在肠道发挥局部作用，有效缓解非便秘型肠躁症 （IBS）的慢性功能症状。即使反复使用似乎仍能保持效果。 ^{[6] [7]} 利福昔明特别适用于怀疑肠躁症与小肠细菌过度生长有关的病人。

困难梭菌感染

利福昔明可能可以与万古霉素并用以治疗复发性困难梭菌感染。 ^{[8] [9]} 不过这些研究的证据等级不高。^[10]

肝性脑病

虽然缺乏良好证据，但利福昔明似乎与其他现有的肝性脑病治疗方法（如乳果糖 ）一样有效，耐受性更好，并且可能更快发生效果。 它可减少肠道中产生氨的细菌，而能减轻肝性脑病的症状，降低了死亡率 。 ^[11] 利福昔明的缺点是比较昂贵，且目前对于肝性脑病患者，缺乏未并用乳果糖治疗的临床试验。

特别注意

对于Child-Pugh评分为C级严重程度的肝硬化患者 ，必须谨慎使用。 ^[11]

副作用

由于本药由肠胃道吸收程度不高，全身性副作用不多，副作用一般而言轻微并不常见 ^[6] 除非存在诸如免疫抑制和住院等危险因素，否则艰难梭菌感染通常不是由利福昔明疗法引起的。 利福昔明对艰难梭菌具有活性。