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咪康唑
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咪康唑 （INN:miconazole），以Monistat等品牌名称于市场上销售，是一种抗真菌药，用于治疗皮癣菌病、花斑癣以及皮肤或阴道的念珠菌症。[2]它可用于治疗体癣、股癣和足癣。[2]
药物以乳膏或软膏的局部外用药物形式涂抹于皮肤、口腔，或是阴道内。[2][3]
使用后常见的副作用有涂抹部位发痒或不适。[2]据信在个体于怀孕期间使用对胎儿无安全的顾虑。[4]咪康唑属于咪唑类药物。[2]它的作用是降低真菌制造麦角固醇的能力，麦角固醇是构成其细胞膜的重要成分。[2]
咪康唑于1968年由比利时杨森制药开发，并取得专利。[5]于1971年获准用于医疗用途。[6]它已列于世界卫生组织基本药物标准清单中。[7]市场上有其通用名药物（学名药）贩售。[2]
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医疗用途
副作用
通常人体对咪康唑的耐受性良好。用于口腔的凝胶可能会导致约1-10%的人出现口干、恶心和口中有异味。出现严重过敏反应的情形罕见。使用此药会将心电图波形中的QT间期延长。[8][9]
交互作用
咪康唑用于口腔（例如凝胶）和用于阴道时，会有部分被肠道吸收。[10]因为咪康唑会抑制肝脏酶CYP3A4和CYP2C9，而可能导致经由此两种酶代谢的药物浓度在个体的体内升高。此类交互作用发生在使用如华法林类抗凝剂、一些新型非典型抗精神病药（如苯妥英）、环孢素，以及大多数用于治疗高胆固醇血症的他汀类药物的个体身上。[9] 涂抹在皮肤上的咪康唑则不会造成此类交互作用。[9]
禁忌症
基于上述原因，咪康唑禁用于使用某些经由CYP3A4代谢药物的人群，如：[9]
药理学
咪康唑有抑制真菌酶CYP51（14α-sterol demethylase）的作用，导致真菌的麦角固醇生产减少。[11]咪康唑除具抗真菌作用外（与酮康唑相似），已知会有糖皮质激素受体的拮抗剂作用，表示它可能会干扰身体对糖皮质素的正常反应。然而，由于咪康唑主要为局部用药，全身吸收有限，因此在全身性影响通常不显著。[12]
涂抹于皮肤上的咪康唑可存留长达四天，但吸收到血流中的数量不到1%。当应用于口腔黏膜（或用于阴道[10]）时，它会被显著吸收。在血流中，88.2%咪康唑与血浆蛋白结合，10.6%与血球结合。该物质部分经由肝脏酶CYP3A4代谢，并主要经由粪便排出人体。[8][9]
化学
硝酸咪康唑粉末在水中的溶解度为0.03%，在乙醇中为0.76%，在醋酸中高达4%。[13]咪康唑以无色棱柱状结晶，属于单斜晶系空间群P21/c。[14]
品牌与制剂
口腔用制剂： 英国品牌名称Daktarin，孟加拉国品牌名称Fungimin Oral Gel。
2010年，美国食品药物管理局 (FDA) 于2010年批准品牌名为称Oravig的口腔颊锭，用于局部治疗成人及16岁以上儿童的口咽念珠菌病（俗称鹅口疮） 。[1]
外用皮肤制剂： 美国和加拿大品牌名称Desenex和Zeasorb。印度、英国、澳大利亚、比利时和菲律宾品牌名称Micatin, Monistat-Derm, Daktarin。印尼品牌名称Kalpanax。挪威品牌名称Daktar。孟加拉国品牌名称Fungidal。马来西亚品牌名称Decocort (Desenex最初不含咪康唑，而是含有抑真菌剂十一烯酸和十一烯酸锌，这些是美国政府在第二次世界大战期间为军队开发的抗真菌足粉中的成分。[15])
阴道用药： 英国品牌名称Miconazex, Monistat, Femizol及Gyno-Daktarin 。
在日本，持田制薬株式会社的子公司Mochida Healthcare生产一系列名为Collage (コラージュ) 的沐浴乳和洗发精，其主要成分是硝酸咪康唑。[16]
参考文献
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