CYP3A4

细胞色素P450 3A4酶（cytochrome P450 3A4，CYP3A4）（EC 1.14.13.97）是身体中的一种重要的酶，主要存在于肝脏和小肠。它可以氧化外源有机小分子（异生素^[1]，xenobiotics），如毒素或药物，以便使其排出体外。

Cytochrome P450, family 3, subfamily A, polypeptide 4
有效结构 PDB 直系同源检索：PDBe, RCSB PDB查询代码列表 1TQN​, 1W0E​, 1W0F​, 1W0G​, 2J0D​, 2V0M​, 3NXU​, 3TJS​, 3UA1​, 4I3Q​, 4I4G​, 4I4H​, 4K9T​, 4K9U​, 4K9V​, 4K9W​, 4K9X​
标识
代号	CYP3A4; CP33; CP34; CYP3A; CYP3A3; CYPIIIA3; CYPIIIA4; HLP; NF-25; P450C3; P450PCN1
扩展标识	遗传学：124010 鼠基因：109587 同源基因：111391 GeneCards: CYP3A4 Gene
EC编号	1.14.13.157, 1.14.13.32, 1.14.13.67, 1.14.13.97
基因本体论描述 分子功能 · monooxygenase activity · steroid binding · iron ion binding · steroid hydroxylase activity · electron carrier activity · oxidoreductase activity · oxidoreductase activity, acting on paired donors, with incorporation or reduction of molecular oxygen, reduced flavin or flavoprotein as one donor, and incorporation of one atom of oxygen · oxygen binding · enzyme binding · heme binding · vitamin D3 25-hydroxylase activity · taurochenodeoxycholate 6alpha-hydroxylase activity · caffeine oxidase activity · albendazole monooxygenase activity · quinine 3-monooxygenase activity · testosterone 6-beta-hydroxylase activity · vitamin D 24-hydroxylase activity 细胞成分 · cytoplasm · endoplasmic reticulum membrane · cell surface · integral to membrane · intracellular membrane-bounded organelle 生物过程 · lipid metabolic process · steroid catabolic process · xenobiotic metabolic process · steroid metabolic process · androgen metabolic process · alkaloid catabolic process · monoterpenoid metabolic process · drug metabolic process · vitamin D metabolic process · drug catabolic process · exogenous drug catabolic process · small molecule metabolic process · heterocycle metabolic process · oxidation-reduction process · oxidative demethylation Sources: Amigo / QuickGO
RNA表达模式
更多表达数据
直系同源体
物种	人类	小鼠
Entrez	1576	18383
Ensembl	ENSG00000160868	ENSMUSG00000063727
UniProt	P08684	O08712
mRNA序列	NM_001202855	NM_008764
蛋白序列	NP_001189784	NP_032790
基因位置	Chr 7: 99.35 – 99.38 Mb	Chr 15: 54.25 – 54.28 Mb
PubMed查询	[1]	[2]
查 论 编

CYP3A4会使许多药物失活，但同时它也使一些药物活性增加。一些物质，诸如葡萄柚汁和某些药物，会被CYP3A4的作用所干扰。这些物质将增强或减弱药物的作用，由于CYP3A4的干扰作用。

CYP3A4是细胞色素P450氧化酶家族成员之一。这个家族中的若干其它成员也涉及到药物的代谢，但CYP3A4是最常见和最多面的一个。与该家族所有成员类似，CYP3A4是一种血红蛋白——一种含有附带了一个铁原子的血红素基团的蛋白质。对人类而言，CYP3A4蛋白由CYP3A4基因所编码^[2]。这个基因是细胞色素P450基因簇的一部分，位于人类的7号染色体长臂2区1带1子带（chromosome 7q21.1）上^[3]。

rCYP3A4（重组CYP3A4，recombinant CYP3A4）是通过基因工程合成的CYP3A4蛋白。

功能

CYP3A4是细胞色素P450超家族酶类中的一员。细胞色素P450蛋白质是单氧酶类，可以催化涉及药物代谢以及胆固醇、类固醇和其它脂类成分的合成的众多反应。

CYP3A4蛋白位于细胞的内质网（英语：endoplasmic reticulum）中，其表达受糖皮质激素（英语：glucocorticoid）和一些药物试剂的诱导。该酶参与了现今使用的近半数药物的代谢，其中包括对乙酰氨基酚（英语：acetaminophen）、可待因（英语：codeine）、环孢菌素（英语：ciclosporin/cyclosporin）、地西泮（英语：diazepam）和红霉素（英语：erythromycin）。^[4]大部分药物经过CYP3A4的钝化作用，或直接或有利于促进了药物从机体的排泄作用。同样地，许多药品经由CYP3A4活化而形成其活性成分，而许多原毒素也由此成为其毒性形式。

蛋白转换

人类的CYP3A4蛋白转换率变化范围很大。 对于肝脏部分的CYP3A4蛋白，体内方法估计该酶生物半衰期（英语：half-life）主要在70到140个小时；体外方法大概在26到79个小时。^[5]肠道CYP3A4蛋白的转换很可能类似于肠上皮细胞（英语：enterocyte）的更新率；一种非直接的方法，基于暴露于葡萄柚汁后的活性恢复，其测量结果在12到33个小时。^[5]