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特比萘芬

一种合成的广谱抗真菌药,常用于治疗皮肤癣、甲癣等真菌感染 来自维基百科,自由的百科全书

特比萘芬
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特比萘芬Terbinafine),商品名兰美抒(中国大陆)、疗霉舒(台湾)、癣断清(日本)、乐肤舒(香港)(Lamisil[1])是由诺华公司(一家瑞士制药公司)人工合成生产之丙烯胺抗真菌药物。它呈高度疏水性,因此倾向在头发、皮肤、指甲脂肪组织累积。

事实速览 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...

特比萘芬列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础医疗体系必备药物之一[2]

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适应症

特比萘芬主要对皮肤真菌有效。

1%的软膏或粉末可以外用的方式治疗表皮感染,如:股癣足癣,和其他体癣英语Dermatophytosis。比起其他抗真菌药物,特比萘芬软膏只需一半的时间,即可产生药效。[3]

针对甲癣(一种指甲的真菌感染),处方常使用口服的250毫克片剂,尤其是对于皮肤真菌或假丝酵母属所造成的感染。指甲的真菌感染位于指甲深层的角质层中,因此外用药物能穿透的量疗效不足。由于药片有极些微肝毒性,所以医护人员应提醒病患此风险,并可能会进行一些肝功能测试,以不时监控病患的肝功能。有一些口服药物的替代性疗法正在研究中。2009年,凯尔特药厂(Celtic Pharma)公布了一种新的药方(特比萘芬与转铁体英语transfersome的结合物,称作TDT-067)以外用的方式治疗甲癣的临床研究结果。[4]

盐酸特比萘芬可能引起或加重亚急性皮肤型红斑性狼疮英语Subacute cutaneous lupus erythematosus红斑性狼疮的患者在疗程前应先与医生讨论可能的风险。[5]

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FDA许可

欧洲于1991年开始使用特比萘芬;美国则于1996年开始使用。

于2007年9月28日,美国食品药品监督管理局核准疗霉舒(盐酸特比萘芬,诺华股份有限公司)给4岁以上的儿童使用。人们可以将抗真菌药物撒在小孩子食物上,以治疗孩童的头癣[6]

副作用

口服的盐酸特比萘芬有许多副作用和药物不良反应[7][8][9]这可能起因于真菌的治疗期过久(两个月以上),或是因为药物扩散到作用目标部位以外的地方英语Biodistribution。与使用特比萘芬有关联的不良事件包含有:

药理学

盐酸特比萘芬的外观呈白色结晶粉末。可溶于甲醇二氯甲烷乙醇,且微溶于水。

和其他丙烯胺药物一样,借由抑制鲨烯环氧酶英语Squalene monooxygenase(一种在真菌细胞膜合成路径中所需的酵素)来抑制麦角固醇的合成。由于特比萘芬抑制鲨烯转变成羊毛脂醇的过程,因此麦角固醇无法合成。借此原理提高细胞膜的渗透性,导致真菌细胞溶裂英语Lysis而死亡。

参考文献

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