可的松

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提示：此条目的主题不是皮质醇。

可的松^[1]（cortisone）又称可体松^[2]、皮质酮，俗称皮质素，与皮质醇^{[注 1]}都属于肾上腺皮质激素之中的糖皮质激素，化学学名：17-羟-11脱氢皮质（甾）酮。此术语也泛指肾上腺皮质激素型药物。

可的松

临床资料
其他名称	可体松 皮质素 Cortisone Adreson Cortate Compound E
怀孕分级	澳: C
给药途径	口服、肌注
ATC码	H02AB10 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：未列入管制
药物动力学数据
生物利用度	45%-80%（氢化可的松）
药物代谢	肝
生物半衰期	1.5-2h（氢化可的松）
排泄途径	肾
识别信息
IUPAC命名法 17-羟-11脱氢皮质（甾）酮 17,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione; (1S,2R,10S,11S,14R,15S)-14-hydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,15-dimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadec-6-ene-5,17-dione
CAS号	53-06-5  Y
PubChem CID	222786
DrugBank	DB01380
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5022857
ECHA InfoCard	100.000.149
化学信息
化学式	C21H28O5
摩尔质量	360.45 g·mol−1
密度	1.40 g/cm3
熔点	220至224 °C（428至435 °F）
水溶性	28 mg/mL (20 °C)

发现和历史

1929年，美国明尼苏达州立大学，梅奥医院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇（英文：Philip Showalter Hench）发现他的类风湿性关节炎的病人，自从得了黄疸病以后，类风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕，她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关，这种物质其实就是可的松。^[3]

二次大战期间，参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为，可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。

1948年，默克制药公司（英文：Merck & Co.）首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日，亨奇使用100毫克可的松，成功地使类风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前，一直没有发现任何对类风湿性关节炎有效的药物^[4]。

1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素（可的松）及其结构和生理效应，他与爱德华·卡尔文·肯德尔、塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。^[5]

药物特性

性征

• 可的松自身无活性，在体内代谢生成氢化可的松才能起作用。
• 还带有一定程度的盐皮质激素样作用。^[6]

药代动力

• 醋酸可的松口服很容易在胃肠道吸收，大约1小时血浓达到最高。
• 很快在肝内代谢成为有活性的氢化可的松，到达血浆生物学作用的半衰期只有30分钟。
• 肌肉注射则比口服吸收慢得多。^[6]

适应症

• 肾上腺皮质功能减退症。^[6]

用法用量

用量

1. 口服：每次12.5～25毫克，每日25～100毫克；
2. 肌内注射25～125毫克/次，每日1～2次。^[7]

规格

1. 片剂：5毫克、10毫克、25毫克。
2. 混悬剂：50毫克／2毫升。或者250毫克／10毫升，供肌肉注射使用。^[7]

不良反应

糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应，但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应：

1. 静脉给予大剂量可的松，易引起全身性过敏反应：气短，面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，胸闷，荨麻疹或者喘鸣等；^[8]
2. 长期用药可引起以下副作用：
   1. 库兴氏症候群面容和体态；
   2. 体重异常增加；
   3. 下肢浮肿、紫纹；
   4. 易出血、创口愈合不良；
   5. 痤疮；
   6. 妇女月经紊乱；
   7. 肱或股骨头缺血性坏死；
   8. 骨质疏松或骨折；
   9. 肌无力、肌萎缩；
   10. 低血钾综合征；
   11. 恶心、呕吐；
   12. 胰腺炎；
   13. 消化性溃疡或肠穿孔；
   14. 儿童生长受到抑制；
   15. 青光眼、白内障；
   16. 良性颅内压升高综合征；
   17. 糖耐量减退和糖尿病加重。^[8]
3. 患者还可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。^[8]
4. 下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。^[8]
5. 停药后综合征可有以下各种不同的情况：
   1. 下丘脑-垂体-肾上腺功能减退；
   2. 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现；
   3. 糖皮质激素的依赖综合征。^[8]

禁忌

孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用，或咨询处方医师服用。^[8]

参见

• 医学
• 药理学
• 糖皮质激素