热门问题
时间线
聊天
视角
美法仑
化合物 来自维基百科，自由的百科全书
Remove ads
美法仑（INN:melphalan），以商品名称Alkeran等于市面上销售，是一种化疗药物，用于治疗多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病和骨髓细胞性白血病、儿童神经母细胞瘤、卵巢癌、乳腺腺癌以及葡萄膜黑色素瘤。[2][3][5][6]
给药途径有口服、静脉注射[6]或是直接注射或输注到动脉中。[7]
使用后常见的副作用有恶心和骨髓抑制[6]。其他可能的严重副作用有过敏性休克和罹患其他癌症[6]。个体于怀孕期间使用可能对胎儿造成伤害。[8]美法仑属于氮芥类烷化剂。[6]它透过干扰癌细胞的DNA和RNA的合成来发挥作用。[6]
美法仑于1964年在美国获准用于医疗用途。[6]于1996年获准在欧盟用于医疗用途。[5]此药物已列于世界卫生组织基本药物标准清单中，[9]市面上有其学名药（通用名药物）贩售。[10]
Remove ads
医疗用途
美法仑在欧盟适用于治疗多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤（霍奇金氏淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤）、急性淋巴细胞性白血病和骨髓细胞性白血病、儿童神经母细胞瘤、卵巢癌以及乳腺腺癌。[5]
美法仑在美国被用作多发性骨髓瘤患者进行造血干细胞移植前的高剂量预处理。[3][11]在欧盟，它与其他细胞毒性药物联合使用，作为患有恶性血液疾病的成年人进行异体造血干细胞移植（捐赠者与受赠者基因不完全相同）前的减轻强度预处理。[5]
美国食品药物管理局（FDA）于2023年8月批准美法仑（商品名Hepzato）作为一种肝脏导向疗法，用于治疗以下葡萄膜黑色素瘤成年患者：[12]
副作用
使用后常见副作用有：[6]
较不常见的副作用有：
作用机制
美法仑透过烷化作用，改变DNA核苷酸中的鸟嘌呤，并导致DNA链之间产生连结。这种化学改变会抑制DNA和RNA的合成，而这些功能对于细胞存活极为重要。这些变化会对分裂中和非分裂中的肿瘤细胞产生细胞毒性。[13]
合成
4-硝基-L-苯丙氨酸 (1) 经与邻苯二甲酸酐加热，转化为其邻苯二甲酰亚胺，再转化为其乙酯 (2)。催化氢化产生相应的苯胺。于酸性条件下与环氧乙烷加热，随后经三氯氧磷处理得到双氯化物，最后通过在盐酸中加热去除保护基团，即得美法仑 (3)。
社会与文化
欧洲药品管理局（EMA）的人用医药产品委员会（CHMP）于2020年9月17日采纳一项正面意见，建议授予产品名称为Phelinun的美法仑混合药的上市许可。[14]申请药商为Adienne S.r.l. S.U.。[14]Phelinun于2020年11月在欧盟获准用于成人及儿童血液恶性疾病患者，在进行异体造血干细胞移植前的减轻强度预处理。[5]
参考文献
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads