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青霉素V钾
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青霉素V钾 （INN:Phenoxymethylpenicillin），也称为青霉素V（PcV）和青霉素VK，是一种用于治疗多种细菌感染的抗生素。[2]具体来说，它用于治疗链球菌性咽炎、中耳炎和蜂窝组织炎。[2]它还用于预防风湿热以及预防脾脏切除术后的感染。[2]
使用后的副作用有腹泻、恶心和包括过敏性休克在内的过敏反应。[2]不建议对于有青霉素过敏史的人使用。[2]个体在怀孕期间使用，对于胎儿相对安全。[3]它属于青霉素类和β-内酰胺类药物[4]。此药物通常以导致细菌死亡而发挥作用。[4]
青霉素V钾最初由礼来公司于1948年制成。[5]:121它已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[6]市面上有其通用名药物（学名药）贩售。[4]它在2023年是美国排名第248位最常开立处方的药物，累积的处方笺数量超过100万张。[7][8]
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医疗用途
- 化脓性链球菌引起的感染
- 炭疽病（轻微、无并发症的感染）
- 莱姆病（妊娠妇女或幼童的早期阶段）
- 风湿热（初级和次级预防）
- 链球菌性皮肤感染
- 脾脏疾病（预防肺炎球菌感染）
- 牙脓肿的初步治疗
- 中度至重度牙龈炎（与甲硝唑并用）
- 牙齿脱落损伤（作为四环霉素的替代用药）
- 罹患镰刀型红血球疾病儿童的血液感染预防。
青霉素V钾有时用于治疗牙源性感染。[11]
青霉素V钾对革兰氏阳性菌的抗菌活性范围与芐青霉素相似，作用模式也相似，但它对革兰氏阴性菌的活性远低于芐青霉素（即青霉素G）。[12][13]
青霉素V钾比芐青霉素更具耐酸性，因此可以口服方式给药。[14]
人体对于青霉素V钾的吸收因为无法预测，因此通常仅用于治疗轻度至中度感染，而非严重或深层感染。由于青霉素类在治疗或预防化脓性链球菌方面的效力大致相似，因此对这类感染可直接使用青霉素V钾，但针对其他细菌感染，医生必须先进行细菌培养和药敏试验，并依据病患的实际临床改善情况来决定治疗方案。[15]最初使用注射形式的芐青霉素制剂治疗的患者，在获得满意的反应后，可继续口服青霉素V钾进行治疗。[9]
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不良反应
人体对青霉素V钾通常具有良好的耐受性，但偶尔可能引起短暂恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、便秘、尿液有酸味以及黑毛舌症候群。过去对任何青霉素有过敏反应者均为禁忌症。[9][15]
作用机制
青霉素V钾的作用机制与所有其他青霉素类药物完全相同，是一种杀菌剂，能在青霉素敏感微生物处于活跃增殖期时，对其发挥作用。机制是青霉素V钾会抑制细菌细胞壁中肽聚糖的生物合成，导致细胞壁出现缺陷，进而杀灭细菌。[16]
药典收载状况
历史
奥地利制药公司Biochemie于1946年7月，在法国军官Michel Rambaud（一位化学家）的建议下，在昆德尔一处废弃酿酒厂的旧址成立。Rambaud设法从法国取得少量的青霉菌起始培养物给这家新设公司。而该公司发酵罐的污染是一个持续存在的问题。该公司的生物学家Ernst Brandl于1951年试图透过向罐中添加苯氧乙醇作为抗菌消毒剂来解决问题，却意外导致青霉素产量增加：然而所生产的青霉素不是芐青霉素，而是青霉素V钾。[18]苯氧乙醇在罐中被发酵成苯氧乙酸，然后透过生物合成被掺入青霉素中。重要的是Brandl发现青霉素V钾不会被胃酸破坏，因此可以口服方式给药。青霉素V钾最初由礼来公司于1948年发现，作为他们研究青霉素前体的工作，但当时并未进一步开发利用，也没有证据表明礼来公司知道这项发现的重要性。[5]:119–121[19]
Biochemie公司的两位研究人员于1951年发现耐酸青霉素（即青霉素V钾），表示青霉素首次可透过口服方式给药。这项发现推动该公司的进一步发展与快速成长。[20]Biochemie后来被山德士制药并购。[21]
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社会与文化
在青霉素V钾被发现时，当时有四种已命名的青霉素（青霉素I、II、III、IV），然而，青霉素V钾被命名"V"，是取自德语"Vertraulich"（意指机密）的第一个字母,而非罗马数字"5"。青霉素VK是青霉素V的钾盐形式（K是钾的化学符号）。[22]
参考文献
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