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防御素
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防御素（defensins）又称防御肽，是富含半胱氨酸的阳离子小分子蛋白质，存在于多种细胞生命体中，包括脊椎动物[1]和无脊椎动物[2]、植物[3][4]和真菌[5]。它们是宿主抗微生物肽，其成员具有直接抗微生物剂活性、免疫讯号传导活性或两者兼而有之。它们对细菌、真菌以及许多有包膜和无包膜病毒具有不同的活性。它们通常长度为18-45个氨基酸，具有三个或四个高度保守的二硫键。
在动物中，它们是由先天免疫系统的细胞和上皮细胞产生，而在植物和真菌中，它们由多种组织产生。一个生物体通常会产生多种不同的防御素，其中一些储存在细胞内（例如，储存在嗜中性球中以杀死被吞噬的细菌），有些则分泌到细胞外培养基中。对于那些直接杀死微生物的防御素，其作用机制多种多样，从破坏微生物细胞膜到干扰代谢。
防御素有很强的抗细菌，真菌和具外套膜病毒作用。免疫系统的细胞含有这些肽协助杀死被吞噬的细菌，防御素存于嗜中性粒细胞和几乎所有的上皮细胞。大部分防御素的功能是一电子吸引力穿透微生物细胞膜，一旦嵌入，造成有胞膜不完整而至胞浆外溢。
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类别
- 防御素-α1
- 防御素-α1α3
- 防御素-α3
- 防御素-α4
- 防御素-α5
- 防御素-α6;
- β-防御素：分布最广泛.是由多种白细胞和上皮细胞分泌的.举例来说，他们可以发现在舌，皮肤，角膜，唾液腺，肾脏，食道和呼吸道.
- 防御素-β1
- 防御素-β4
- 防御素-β103A
- 防御素-β103B
- 防御素-β107A
- 防御素-β107B
- 防御素-β110
- 防御素-β133
- θ-防御素：少见。目前为止，只在恒河猴的白细胞发现有θ-防御素。
- 防御素-θ1
功能
直接杀死病原体 趋化吸引iDC，诱导其成熟，参与抗原呈递的过程 对细胞因子起调节作用
在人类母乳中，防御素在新生儿免疫中发挥核心作用[6]。
人类基因组含有θ-防御素基因，但它们的终止密码子提前缺失，阻碍了其表现。一种人工合成的人类θ-防御素[7]，即逆转录环素，是透过“修复”该假基因而产生的，已被证明能够有效对抗HIV[8]和其他病毒，包括单纯疱疹病毒和甲型流感病毒。它们主要透过阻止这些病毒进入目标细胞发挥作用。
应用
目前，抗生素抗药性的广泛蔓延需要研发新的抗菌药物。从这个角度来看，防御素（以及一般的抗菌肽）备受关注。研究表明，防御素对多种病原体具有显著的抗菌活性。 [9] 此外，防御素还可以增强常规抗生素的疗效。 [9]
防御素模拟物，也称为宿主防御肽（host defense peptides，HDPs）模拟物，是完全合成的非肽类小分子结构，其结构和活性与防御素相似。 [10] 类似分子，例如布里拉西丁 (brilacidin)，正在被开发用于抗生素[11]、口腔黏膜炎的抗炎药物[12][13] 和抗真菌药，尤其是针对念珠菌病的抗真菌药物[14][15][16]。
参阅
- 抗微生物肽 - 防御素所属的宿主防御肽
参考文献
外部链接
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